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1、以生物降解性的高分子作為負(fù)藥載體,在醫(yī)藥衛(wèi)生等領(lǐng)域有著很廣闊的應(yīng)用前景。殼聚糖(CS)可生物降解、具有良好的生物相容性并且無(wú)毒副刺激作用,是一種新型的極具潛力的藥物載體;蒙脫土(MMT)是一種典型的層狀硅酸鹽礦物質(zhì),具有良好的生物相容性,并且無(wú)毒副作用,廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥等領(lǐng)域。殼聚糖微球經(jīng)蒙脫土改性后,可以有效的改善其溶脹性能和機(jī)械性能,從而避免載藥微球在緩釋過(guò)程中的“突釋”現(xiàn)象,改善其緩釋效果。阿司匹林是一種應(yīng)用很廣泛的解熱、鎮(zhèn)痛和消炎
2、藥物,半衰期短,對(duì)胃部有刺激作用,因此很有必要將其制成緩釋制劑,使藥效的持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。
本工作以殼聚糖(CS)作為聚合單體,戊二醛為交聯(lián)劑,采用乳化交聯(lián)的方法制備出殼聚糖微球,利用正交分析軟件對(duì)殼聚糖微球的制備方法進(jìn)行優(yōu)化;利用十六烷基三甲基溴化銨(CTAB)和兩種不同分子量的殼聚糖對(duì)蒙脫土進(jìn)行插層改性;制備出殼聚糖-蒙脫土復(fù)合微球,研究了微球的粒徑及粒徑分布,并對(duì)微球的溶脹動(dòng)力學(xué)進(jìn)行表征;制備出殼聚糖/蒙脫土載藥微球,對(duì)
3、其包封率、載藥率及緩釋性能進(jìn)行測(cè)試。主要研究?jī)?nèi)容及結(jié)論如下:
(1)正交分析得出殼聚糖微球的適宜工藝條件:醋酸濃度3%、水油比1:3、司盤80含量50 ml/L、戊二醛含量14.58 ml/L;采用乳化交聯(lián)法制備出的殼聚糖微球平均粒徑在500nm與700nm之間,粒徑分布也比較窄;殼聚糖微球在30min基本達(dá)到溶脹平衡,在pH1.2緩沖液中微球的平衡溶脹率比較高。
(2)十六烷基三甲基溴化銨改性蒙脫土使層間距
4、從1.46 nm增大到1.92nm,低分子量殼聚糖改性蒙脫土的層間距變?yōu)?.91 nm;引入改性蒙脫土后殼聚糖微球的平均粒徑變小,集中在400 nm與500 nm之間,蒙脫土的改性方法對(duì)復(fù)合微球粒徑也有影響;引入蒙脫土后殼聚糖微球的初始溶脹速率和平衡溶脹率都有所降低,殼聚糖微球的平衡溶脹率隨蒙脫土含量的增大而降低。
(3)隨著蒙脫土含量的增大,復(fù)合微球的載藥率和包封率降低;引入蒙脫土后復(fù)合微球的初始釋藥速率和最大釋藥量有所
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