布洛芬口服液體制劑的研制.pdf

1、布洛芬是一種非甾體解熱鎮(zhèn)痛消炎藥，主要通過抑制前列腺素的合成，發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用。在臨床治療方面，由于其作用更為持久，而且不良反應(yīng)少、胃腸刺激輕、對血象及腎功能的影響較小，故認(rèn)為是安全可靠的解熱鎮(zhèn)痛藥物。布洛芬是世界衛(wèi)生組織推薦的一線退燒用藥，是美國FDA唯一批準(zhǔn)的應(yīng)用于兒童退熱的非甾體藥物。目前上海強(qiáng)生制藥有限公司生產(chǎn)的布洛芬混懸液“美林”廣泛應(yīng)用于市場，占據(jù)了小兒退熱藥市場的較大份額，并具有一定的社會(huì)價(jià)值，值得研制開發(fā)。

2、>　　在處方設(shè)計(jì)前，首先，研究了布洛芬原料藥的理化性質(zhì)，包括一些外觀、溶解度、熔點(diǎn)、氯化物、熾熱殘等。其次，建立了高效液相色譜法測定布洛芬的含量以及有關(guān)物質(zhì)的方法，結(jié)果表明:原料藥的理化性質(zhì)與藥典標(biāo)準(zhǔn)一致。用高效液相色譜法測定含量線性關(guān)系良好，與《中國藥典》2010年版二部規(guī)定的酸堿滴定法相比更方便、快捷、有效。此外，為了對制劑設(shè)計(jì)提供可靠的理論依據(jù)，對布洛芬進(jìn)行了在高溫(60℃)、高濕（相對濕度90±5％）、光照條件(4500±500

3、lx)的穩(wěn)定性試驗(yàn);由結(jié)果可知，原料藥應(yīng)密封儲(chǔ)存。
　　為了解決布洛芬的沉降問題，主要采用黃原膠、預(yù)膠化淀粉、甘油、蔗糖等助懸劑達(dá)到助懸效果，經(jīng)過處方篩選，最終確定了布洛芬混懸液的處方組成和制備工藝。同時(shí)，對制劑進(jìn)行了質(zhì)量研究及穩(wěn)定性考察，然后進(jìn)行了為期6個(gè)月的長期留樣觀察，結(jié)果顯示:混懸液穩(wěn)定性良好，有關(guān)有效期還需要經(jīng)過長期留樣觀察進(jìn)一步考察。
　　此外，本文建立了一種檢測布洛芬混懸液中主藥布洛芬晶型的方法，為今后混懸劑的