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1、主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)第1頁(yè)藥劑學(xué)藥劑學(xué)第六節(jié)第六節(jié)氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑一、氣霧劑的概念、特點(diǎn)與分類一、氣霧劑的概念、特點(diǎn)與分類氣霧劑系指藥物與適宜拋射劑封裝予具有特制閥門(mén)系統(tǒng)的耐壓容器中制成的制劑。使用時(shí)，借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物以定量或非定量噴出，藥物噴出多為霧狀氣溶膠，其霧滴一般小于50μm。氣霧劑可在呼吸道、皮膚或其他腔道起局部或全身作用。（一）氣霧劑的特點(diǎn)（一）氣霧劑的特

2、點(diǎn)（1）氣霧劑的優(yōu)點(diǎn)：①具有速效和定位作用，如治療哮喘的氣霧劑可使藥物粒子直接進(jìn)入肺部，吸入兩分鐘即能顯效；②藥物密閉于容器內(nèi)能保持藥物清潔無(wú)菌，且由于容器不透明，避光且不與空氣中的氧或水分直接接觸。增加了藥物的穩(wěn)定性；③使用方便，藥物可避免胃腸道的破壞和肝臟首過(guò)作用；④可以用定量閥門(mén)準(zhǔn)確控制劑量。（2）氣霧劑的缺點(diǎn)：①因氣霧劑需要耐壓容器、閥門(mén)系統(tǒng)和特殊的生產(chǎn)設(shè)備，所以生產(chǎn)成本高；②拋射劑有高度揮發(fā)性因而具有制冷效應(yīng)，多次使用于受傷皮

3、膚上可引起不適與刺激；③氟氯烷烴類拋射劑在動(dòng)物或人體內(nèi)達(dá)一定濃度都可致敏心臟，造成心律失常，故治療用的氣霧劑對(duì)心臟病患者不適宜。（二）氣霧劑的分類：分散系統(tǒng)、組成、醫(yī)療用途（二）氣霧劑的分類：分散系統(tǒng)、組成、醫(yī)療用途1.按分散系統(tǒng)分類氣霧劑可分為溶液型、混懸型和乳劑型氣霧劑。（1）溶液型氣霧劑：系指藥物（固體或液體）溶解在拋射劑中，形成均勻溶液。（2）混懸型氣霧劑：藥物（固體）以微粒狀態(tài)分散在拋射劑中形成混懸液。（3）乳劑型氣霧劑：藥物

4、水溶液和拋射劑按一定比例混合形成O／W型或W／O型乳劑。0／W型乳劑以泡沫狀態(tài)噴出，因此又稱為泡沫氣霧劑。W／0型乳劑，噴出時(shí)形成液流。2.按氣霧劑組成分類按容器中存在的相數(shù)可分為兩類：（1）兩相氣霧劑：一般指溶液型氣霧劑，由氣液兩相組成。氣相是拋射劑所產(chǎn)生的蒸氣；液相為藥物與拋射劑所形成的均相溶液。（2）三相氣霧劑：一般指混懸型氣霧劑與乳劑型氣霧劑，由氣液固或氣液液三相組成。在氣液固中，氣相是拋射劑所產(chǎn)生的蒸氣，液相是拋射劑，固相是不

5、溶性藥粉；在氣液液中，兩種不溶性液體形成兩相，即0／W型或W／O型。3.按醫(yī)療用途分類（1）呼吸道吸入用氣霧劑；（2）皮膚和黏膜用氣霧劑；（3）空間消毒用氣霧劑：一般在10μm以下，能在空氣中懸浮較長(zhǎng)時(shí)間。二、氣霧劑的吸收（略）二、氣霧劑的吸收（略）三、氣霧劑的組成三、氣霧劑的組成氣霧劑是由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門(mén)系統(tǒng)所組成。1.拋射劑液化的氣體，噴射藥物的動(dòng)力，有時(shí)兼有藥物的溶劑作用2.拋射劑的要求：沸點(diǎn)低于室溫，在常溫下

6、的蒸氣壓應(yīng)大于大氣壓。閥門(mén)打開(kāi)—容器內(nèi)壓力降低—拋射劑沸點(diǎn)降低—低于室溫—急劇氣化—克服液體分子間引力—將藥物分散成微粒—通過(guò)閥門(mén)系統(tǒng)拋射。3.拋射劑的類別（1）氟氯烷烴（氟里昂）：有破壞臭氧層的作用及對(duì)心臟的致敏作用。（2）碳?xì)浠衔铮褐饕贩N為丙烷、正丁烷、異丁烷（與氟氯烷烴類合用）。主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)相關(guān)專業(yè)知識(shí)相關(guān)專業(yè)知識(shí)第2頁(yè)（3）壓縮氣體類：主要有CO2、N2、NO氣體。（4）氫氟氯烷烴類與氫氟烷烴類：新型拋射劑

7、。氣霧劑噴射能力的強(qiáng)弱決定于拋射劑的用量及自身蒸氣壓。一般說(shuō)，用量大，蒸氣壓高，噴射能力強(qiáng)，反之則弱。溶液型氣霧劑，拋射劑在處方中用量比一般為20%～70%（g／g）；混懸型氣霧劑，除主藥必須微粉化（2μm）外，拋射劑的用量較高，用于腔道給藥，拋射劑用量為30%～45%（g／g），用于吸入給藥時(shí)，拋射劑用量高達(dá)99%，以確保噴霧時(shí)藥物微粉能均勻地分散；乳劑型氣霧劑，其拋射劑的用量一般為8%～10%（g／g），有的高達(dá)25%以上，產(chǎn)生泡沫

8、的性狀取決于拋射劑的性質(zhì)和用量，拋射劑蒸氣壓高且用量大時(shí)，產(chǎn)生有黏稠性和彈性的干泡沫；若拋射劑的蒸氣壓低而用量少時(shí)，則產(chǎn)生柔軟的濕泡沫。四、氣霧劑的處方類型與質(zhì)量評(píng)定四、氣霧劑的處方類型與質(zhì)量評(píng)定1.氣霧劑的處方類型（1）溶液型氣霧劑：藥物可溶于拋射劑及潛溶劑者，常配制成溶液型氣霧劑。一般可加入適量乙醇或丙二醇作潛溶劑，使藥物和拋射劑混溶成均相溶液。噴射后，拋射劑氣化，藥物成為極細(xì)的霧滴，形成氣霧，許多藥物不溶于氟氯烷烴類拋射劑中，需加

9、潛溶劑才能制得澄明溶液。（2）混懸型氣霧劑：藥物不溶于拋射劑或潛溶劑者，常以細(xì)微顆粒分散于拋射劑中，為使藥物分散均勻并穩(wěn)定，常需加入表面活性劑作為潤(rùn)濕劑、分散劑和助懸劑。（3）乳劑型氣霧劑：這類氣霧劑在容器內(nèi)呈乳劑，拋射劑是內(nèi)相，藥液為外相，中間相為乳化劑。乳化劑的選擇很重要。2.氣霧劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)（略）五、噴霧劑與粉霧劑五、噴霧劑與粉霧劑（一）噴霧劑噴霧劑系指含藥溶液、乳狀液或混懸液填充于特制的裝置中，使用時(shí)借助手動(dòng)泵的壓力、高壓氣體、

10、超聲振動(dòng)或其他方法將內(nèi)容物呈霧狀物釋出的制劑。由于噴霧劑的霧粒粒徑較大，不適用于肺部吸入，多用于舌下、鼻腔黏膜給藥。吸入噴霧劑的霧滴（粒）大小應(yīng)控制在10μm以下，其中大多數(shù)應(yīng)在5μmm以下。（二）粉霧劑粉霧劑按用途可分為吸入粉霧劑、非吸入粉霧劑和外用粉霧劑。吸入粉霧劑系指微粉化藥物與載體以膠囊、泡囊或以多劑量貯庫(kù)形式，采用特制的干粉吸入裝置，由患者主動(dòng)吸入霧化藥物至肺部的制劑，亦稱為干粉末吸入劑。吸入粉霧劑不受定量閥門(mén)的限制，最大劑量