含羥基二茂鐵席夫堿生物活性研究及巰基響應(yīng)熒光納米膠束制備.pdf

1、以氨基二茂鐵和含酚羥基的苯甲醛為原料，合成了三種新的含羥基二茂鐵席夫堿1-3，并通過1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS和IR對(duì)化合物1-3進(jìn)行了表征。以不含二茂鐵的羥基席夫堿4和維生素E作為對(duì)照，通過化學(xué)體系法和化學(xué)模擬生物體系法測(cè)定了化合物1-4和維生素E的抗氧化性能，紫外-可見光譜法結(jié)合熒光光譜法研究了化合物1-4與人血清白蛋白(HSA)的相互作用，WST-1方法測(cè)定了化合物1-4對(duì)人肝癌HuH-7細(xì)胞的毒性。結(jié)果表明:化合

2、物1比其他化合物更能高效清除ABTS和DPPH自由基，并能有效抑制自由基引發(fā)的紅細(xì)胞溶血過程，表現(xiàn)出良好的抗氧化活性;化合物1-4均可通過1個(gè)高結(jié)合位點(diǎn)與HSA的疏水區(qū)結(jié)合，且該結(jié)合作用在一定程度上抑制了化合物的水解;化合物1與化合物2-4相比表現(xiàn)出更高的細(xì)胞毒性?；衔?-4循環(huán)伏安數(shù)據(jù)和親脂性(log P)計(jì)算結(jié)果表明，化合物1表現(xiàn)出高生物活性的原因是二茂鐵基和鄰雙羥基存在于同一共軛體系中，二茂鐵增加了化合物分子的親脂性并降低了酚/

3、酚自由基氧化電位（E27）。化合物1或可成為一類新型的抗氧化劑和抗腫瘤藥物。
　　 以苊、聚乙二醇單甲醚和十八胺為原料，合成了含萘酰亞胺熒光基團(tuán)的兩親性化合物14，通過1H-NMR、13C-NMR和ESI-MS對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征?；衔?4在水中可自組裝成納米膠束，利用透射電鏡(TEM)和納米粒度儀對(duì)其形態(tài)和粒度進(jìn)行了測(cè)定，利用熒光光譜法和納米粒度儀測(cè)定了納米膠束對(duì)巰基的響應(yīng)。結(jié)果表明:大部分納米膠束呈現(xiàn)為球形，只有少量納米膠束

4、為棒形，納米球的粒徑為14.4nm，納米棒的截面直徑為7.4 nm，長(zhǎng)度約為100-400 nm。納米膠束溶液澄清并具有藍(lán)色熒光，熒光發(fā)射峰為473 nm，加入2-巰基乙醇(DTT)后納米膠束粒徑逐漸變大，最終完全裂解并析出具有黃綠色熒光的黃色沉淀，熒光發(fā)射峰移至530 nm。在生理pH范圍內(nèi)(6.0-8.5)納米膠束對(duì)DTT均可發(fā)生響應(yīng)，加入DTT后反應(yīng)30 min即可進(jìn)行觀察和測(cè)定;納米膠束對(duì)DTT響應(yīng)最為明顯，其次是半胱氨酸(Cy