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1、 論文通過兩條路線對(duì)可用于體重控制和阿爾茨海默癥治療的7α-羥基DHEA進(jìn)行了合成研究。第一條路線以DHEA醋酸酯為原料，通過二溴海因溴代、無水溴化鋰/丙酮異構(gòu)化、醋酸銀酯化、水解得到目標(biāo)化合物，總收率為40﹪，目前已實(shí)現(xiàn)了工業(yè)化生產(chǎn)。第二條路線是以DHEA醋酸酯為原料，通過過氧苯甲酰叔丁酯的自由基取代在7-α位一步引入酰氧基，再經(jīng)水解得到目標(biāo)產(chǎn)物。經(jīng)改進(jìn)反應(yīng)條件，酰氧基化的收率由文獻(xiàn)報(bào)道的11.7﹪提高到34﹪，為實(shí)現(xiàn)工業(yè)生產(chǎn)創(chuàng)
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