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1、本論文以(20S)-20-羥基膽甾烷-3,16-二酮(1)的合成為主要研究目標(biāo),共包括以下三部分: 第一部分:(20S)-20-羥基膽甾烷-3,16-二酮的首次合成根據(jù)化合物(1)的結(jié)構(gòu)特征,設(shè)計(jì)了其合成路線。 以雙烯醇酮醋酸酯為起始原料,以底物控制的不對(duì)稱(chēng)雜原子共軛加成反應(yīng)為關(guān)鍵反應(yīng),經(jīng)七步反應(yīng)以13%的總收率完成了具有良好生物活性的天然產(chǎn)物(20S)-20-羥基膽甾烷-3,16-二酮(1)的首次合成。 對(duì)同樣
2、具有很好生物活性的天然產(chǎn)物(16S,20S)-16,20-二羥基膽甾烷-3-酮(2)和(20S)-20-羥基膽甾烷-1-烯-3,16-二酮(3)進(jìn)行了合成探索。 第二部分:度洛西汀合成工藝探索為了避開(kāi)專(zhuān)利路線,選擇了以3-氯-1-(2-噻吩)-丙酮為起始原料,經(jīng)還原、Mitsunobu反應(yīng)、碘代、甲胺化合成消旋的度洛西汀(1)的工藝路線,對(duì)該合成工藝進(jìn)行探索。 第三部分:以雙烯醇酮醋酸酯為底物的合成研究進(jìn)展(綜述)在這一
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