噻唑烷二酮及其衍生物的合成.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、目的：研究噻唑烷-2,4-二酮（Ⅰ）及其衍生物5-（4-羥基芐基）噻唑烷-2,4-二酮（Ⅱ）、5-[4-[2-N-甲基-N-（2-吡啶基）氨基]乙氧基]芐基噻唑烷基-2,4-二酮（羅格列酮,Ⅲ）和5-[[4-[2-（1-吲哚基）乙氧基]芐基]噻唑烷-2,4-二酮（DRF-2189,Ⅳ）的合成路線及工藝.結(jié)論：1、以硫脲和氯乙酸乙酯為原料,合成了重要的多種藥物中間體噻唑烷-2,4-二酮,產(chǎn)品質(zhì)量符合文獻要求.2、設計了三條路線合成噻唑烷二

2、酮衍生物5-（4-羥基芐基）噻唑烷-2,4-二酮,對合成工藝進行了對比,認為以對氨基苯酚為原料的方法,合成路線短,原料來源及產(chǎn)品的質(zhì)量、收率都優(yōu)于其它兩條路線.3、應用相轉(zhuǎn)移催化技術改進了噻唑烷二酮類胰島素增敏劑羅格列酮的合成工藝路線,用氫氧化鉀替代危險價昂的強堿氫化鈉,避免了無水的操作,反應條件溫和,降低了對合成設備的要求.4、改進了文獻中羅格列酮中間體4-[2-[N-甲基-N-2-（吡啶基）氨基]乙氧基]苯甲醛的分離純化方法,用溶劑

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