新型4-噻唑烷酮衍生物的合成、表征、晶體結(jié)構(gòu)及其生物活性的研究.pdf

1、本文以水楊酸類化合物為原料合成了四種不同取代基的新型4-噻唑烷酮類配體N'-(2-羥基-苯甲酰胺基)-2-亞胺基-4-噻唑烷酮,N'-(2-羥基-4-甲基-苯甲酰胺基)-2-亞胺基-4-噻唑烷酮,N'-(2-羥基-5-氯苯甲酰胺基)-2-亞胺基-4-噻唑烷酮,N'-(2-羥基-5-溴苯甲酰胺基)-2-亞胺基-4-噻唑烷酮,同時進(jìn)一步合成了它們與鐵,鎳兩種金屬的金屬配合物,獲得了兩個配體和兩個配合物的單晶,對所合成的化合物采用元素分析,紅

2、外光譜、核磁共振等方法進(jìn)行了表征,對得到的單晶進(jìn)行了X-射線單晶衍射結(jié)構(gòu)分析。最后,對它們進(jìn)行了抗炎和抗菌生物活性的測定。
　　通過Kasahara等提出的小鼠爪掌腫脹法對所合成的6種化合物及配合物進(jìn)行了抗炎活性研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)它們均具有較好的抗炎活性,抗炎作用均比參照品二氟尼柳強(qiáng),其中配合物[Fe8(C10H5ClN3O3S)8(H2O)8]·8(C3H7NO)·30H2O抗炎活性最強(qiáng),無取代基配體N'-(2-羥基-苯甲酰胺基)-

3、2-亞胺基-4-噻唑烷酮的抗炎活性相對最弱。
　　通過用濃度稀釋法測試了6種化合物及配合物對四種菌種(金黃色葡萄糖球菌,大腸埃希氏桿菌,枯草芽胞桿菌,普通變形桿菌)的抗菌活性。結(jié)果表明,它們對四種菌均有不同程度的抑制作用?？偟膩碚f,測試樣品對金黃色葡萄球菌抑制效果最好,而對枯草芽孢桿菌抑制效果較差。其中,配合物[NiIIINiII3(C10H6N3O3S)3(C2H7N)3]·(C3H7NO)·(C2H7N)·7/2H2O的抑菌效