4-芳基噻唑-2-胺衍生物的合成及其生物活性測(cè)試.pdf_第1頁(yè)
已閱讀1頁(yè)，還剩65頁(yè)未讀， 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說(shuō)明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡(jiǎn)介

1、阿爾茨海默病(Alzheimer's Disease, AD)是一種隱匿發(fā)病的神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病。隨著世界人口老齡化的加劇，AD的發(fā)病率將逐年增高。目前，臨床上針對(duì)治療AD應(yīng)用最廣泛的藥物是乙酰膽堿酯酶抑制劑(AChEI)。但是上市的AChEI由于毒副作用較大，仍無(wú)法滿足臨床需求，需要進(jìn)一步研發(fā)新的藥物。
　　本文針對(duì)AD治療藥物不足的現(xiàn)狀，以膽堿能假說(shuō)為指導(dǎo)原則，在已報(bào)道的對(duì)乙酰膽堿酯酶具有較好抑制活性的化合物 N-(4-(4-

2、甲氧基苯基)噻唑-2-基)-3-(吡咯烷-1-基)丙酰胺基礎(chǔ)上，進(jìn)行新的AChEI開(kāi)發(fā)。在該化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上，文中設(shè)計(jì)、合成了43個(gè)新的4-芳基噻唑-2-胺衍生物，并利用核磁共振氫譜、質(zhì)譜、紅外等波譜技術(shù)對(duì)它們的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了確證，同時(shí)采用 Ellman分光光度法對(duì)它們的體外乙酰膽堿酯酶抑制活性進(jìn)行了測(cè)試。它們的生物活性測(cè)試結(jié)果表明：合成的新化合物中大部分具有一定的體外乙酰膽堿酯酶抑制活性，其中化合物8b的IC50值為8.73μmol

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無(wú)特殊說(shuō)明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁(yè)內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽，若沒(méi)有圖紙預(yù)覽就沒(méi)有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫(kù)僅提供信息存儲(chǔ)空間，僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請(qǐng)與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評(píng)論

0/150

提交評(píng)論