以硫代酰胺為合成子的新型多組分反應(yīng)方法研究.pdf

1、有機(jī)合成作為有機(jī)化學(xué)的重要分支,在20世紀(jì)的科學(xué)發(fā)展中扮演著非常重要的角色,為人類(lèi)社會(huì)的發(fā)展做出了巨大貢獻(xiàn)?，F(xiàn)在,無(wú)論是從自然界中提取出來(lái)的復(fù)雜天然產(chǎn)物,還是根據(jù)生物體內(nèi)機(jī)制設(shè)計(jì)的具有生物活性的小分子,抑或是具有各種不同理化性質(zhì)的有機(jī)功能分子,都可以在實(shí)驗(yàn)室中合成出來(lái)。因此,對(duì)于有機(jī)合成方法的研究就顯得尤其重要。
　　 在過(guò)去的一個(gè)多世紀(jì)中,多組分反應(yīng)對(duì)現(xiàn)代有機(jī)合成做出了重要貢獻(xiàn),在復(fù)雜有機(jī)合成中具有潛在應(yīng)用價(jià)值。如今,隨著具有

2、高處理能力的生物活性篩選技術(shù)的發(fā)展和基因蛋白質(zhì)時(shí)代的到來(lái),人們對(duì)用于藥物研究的有機(jī)化合物的需求量正在急劇增長(zhǎng)。多組分反應(yīng)所特有的超強(qiáng)合成力已引起了學(xué)術(shù)界和企業(yè)界的極大注意。從1995年起,與多組分相關(guān)的研究已經(jīng)成為了一個(gè)快速發(fā)展的領(lǐng)域。本論文主要研究以多官能團(tuán)的芳甲酰基硫代酰胺為合成子合成新型芳雜環(huán)分子骨架化合物。
　　 論文第一章首先簡(jiǎn)要介紹了有機(jī)合成方法學(xué)的發(fā)展概況,對(duì)組合化學(xué)的概念和應(yīng)用及多組分反應(yīng)在有機(jī)合成領(lǐng)域的廣泛應(yīng)用

3、進(jìn)行了簡(jiǎn)要介紹;其次對(duì)硫代酰胺類(lèi)化合物在合成中的應(yīng)用及吡啶類(lèi)衍生物的合成方法進(jìn)行了概述。
　　 第二章介紹了以芳甲?；虼０放c取代芳香醛和苯甲?；译嬖贒ABCO催化下進(jìn)行Knoevenagel縮合和環(huán)化反應(yīng)合成了新型的四氫吡啶類(lèi)衍生物,同時(shí)探討了反應(yīng)條件對(duì)產(chǎn)率和反應(yīng)時(shí)間的影響。該合成方法反應(yīng)條件溫和,易于操作,產(chǎn)物純化簡(jiǎn)便,且產(chǎn)物未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。
　　 第三章介紹了以β-鄰鹵芳甲?；虼０?芳醛和苯甲酰基乙腈在DAB

4、CO催化下進(jìn)行[3+3]環(huán)化反應(yīng)和分子內(nèi)親核取代合成了新型苯并噻喃并吡啶類(lèi)衍生物,共合成了14個(gè)新型苯并噻喃并吡啶衍生物。這是一種新型的合成苯并噻喃[2,3-6]吡啶衍生物的合成方法,目前未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。
　　 第四章對(duì)所合成的兩個(gè)系列的目標(biāo)產(chǎn)物培養(yǎng)了單晶,并對(duì)單晶結(jié)構(gòu)進(jìn)行了解析,明確了產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)和空間構(gòu)型。
　　 全文共合成四氫吡啶和苯并噻喃并吡啶類(lèi)衍生物31個(gè),所合成的化合物均經(jīng)IR、1H NMR、13C NMR和HR