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文檔簡介
1、吡咯是一種被廣泛熟知的具有生物活性的,并且擁有多種多樣的天然活性的骨架結(jié)構(gòu)。在吡咯環(huán)系統(tǒng)中,不同藥效基團(tuán)的結(jié)合會(huì)合成更加具有活性的物質(zhì)。吡咯類衍生物是有生物活性物質(zhì)的潛在來源,并且廣泛存在于許多天然產(chǎn)物中。已經(jīng)商品化的含有吡咯環(huán)系統(tǒng)的藥物擁有許多生物學(xué)活性,比如抗精神病,β-腎上腺素拮抗劑,抗焦慮,抗癌癥(白血病,淋巴瘤和骨髓纖維化等),抗細(xì)菌,抗真菌,抗原生動(dòng)物劑,抗瘧疾以及許多其他的活性。由于這些類似物在治療反應(yīng)形式上的多樣性,許多
2、研究者一直致力于探索這個(gè)骨架結(jié)構(gòu)的最大的潛在的抗疾病和降低發(fā)病率的活性。二硫醚是化學(xué)和生物過程中所必須的物質(zhì),許多生物活性肽和肽類似物,具有二硫鍵。含有二硫鍵的化合物已被用于動(dòng)態(tài)組合庫、鎖鏈、大環(huán)化合物、樹枝狀聚合物、分子和膠束。這些例子證明二硫化合物具有廣泛的應(yīng)用,足以表明二硫鍵的研究是現(xiàn)代一個(gè)關(guān)鍵性轉(zhuǎn)變的研究課題。
本研究分為三個(gè)部分:第一章,綜述了β-苯甲酰硫代酰胺在近幾年有機(jī)合成中的應(yīng)用及我們課題組關(guān)于它的研究工作,并
3、闡述了吡咯和二硫醚的合成及應(yīng)用。第二章,以β-苯甲酰硫代酰胺,氰基乙酸乙酯,芳甲酰基甲醛為原料,三組分一步構(gòu)建了一種合成新型雙吡咯二硫醚類衍生物的方法。從催化劑、溶劑和溫度等條件進(jìn)行了篩選,最終確立了以0.5倍當(dāng)量DABCO為催化劑,乙醇作溶劑,50℃的反應(yīng)溫度為最佳條件。該反應(yīng)具有時(shí)間較短,條件溫和,產(chǎn)率高,并且后處理簡單,不需要重結(jié)晶和柱層析等操作,直接用溶劑洗劑等優(yōu)點(diǎn)。第三章,以β-苯甲酰硫代酰胺,氰基乙酸乙酯為原料,構(gòu)建了一種一
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