三種綠色合成喹啉類化合物的方法研究.pdf

1、作為一類非常重要的含氮雜環(huán)類化合物，喹啉類化合物憑借其重要的生物和藥理活性，在制藥、農(nóng)藥和染料等領(lǐng)域獲得了非常廣泛的應(yīng)用，也正因如此，其合成工作，特別是綠色合成法，近年來，已經(jīng)成為有機(jī)化學(xué)工作者們爭相研究的熱點(diǎn)。本論文利用Friedlnder縮合反應(yīng)，研究了三種合成喹啉類化合物的綠色新方法，主要研究內(nèi)容如下：
　　(一)甲醇中α-糜蛋白酶催化合成喹啉類化合物：通過對酶源的篩選，確定出最佳催化劑為α-糜蛋白酶，并考察了反應(yīng)介質(zhì)、溫度

2、和酶用量對反應(yīng)的影響，然后，在60℃條件下，以20mgα-糜蛋白酶催化一系列2-氨基芳基酮和α-亞甲基酮之間的反應(yīng)，合成了11種喹啉類化合物，獲得了40％～90％的產(chǎn)率。相比傳統(tǒng)催化劑，該法中的催化劑不僅催化活性高，而且具有良好的生物相溶性，在較溫和的反應(yīng)條件中展現(xiàn)出了良好的底物適用性。
　　(二)離子液體水溶液中α-糜蛋白酶催化合成喹啉類化合物：考察了離子液體、離子液體含水量、反應(yīng)溫度以及酶用量對反應(yīng)的影響，然后，在55℃下，2

3、0％離子液體（1-乙基-3-甲基咪唑四氟硼酸鹽）水溶液中，以10mgα-糜蛋白酶催化一系列2-氨基芳基酮和α-亞甲基酮，合成了14種喹啉類化合物，獲得了40％～94％的產(chǎn)率，與以有機(jī)溶劑為反應(yīng)介質(zhì)的體系相比，該體系條件更溫和、所需酶量更少且催化效率更高，最重要的是避免了危害性有機(jī)溶劑的使用。
　　(三)深共熔溶劑中合成喹啉類化合物：考察了一些DES、溶劑、反應(yīng)溫度對反應(yīng)的影響，并在80℃，0.5mL DES（氯化膽堿/草酸=1:1