藥用大黃地上部分化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、大黃，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，為蓼科植物掌葉大黃Rheum palmatum L.、唐古特大黃Rheum tanguticum Maxim.ex Balf.或藥用大黃Rheum officinale Bail1.的干燥根及根莖。主要分布于青海、甘肅、四川、云南等省區(qū)。其作用峻猛，有“將軍”之稱，是臨床上應(yīng)用極其廣泛的一味重要中藥。具有瀉下攻積，清熱瀉火，涼血解毒，逐瘀通經(jīng)之功效，用于積滯便秘，血熱吐衄、目赤咽腫，熱毒瘡瘍、燒燙傷，濕熱痢疾

2、、黃疸、淋證及瘀血諸證?，F(xiàn)代藥理研究顯示其具有導(dǎo)瀉，利尿，保肝，抗炎，抗癌，止痛和抗氧化等作用。大黃的傳統(tǒng)藥用部位為地下的根及根莖，然而產(chǎn)量巨大的地上部分莖和葉，卻被當(dāng)作廢料大量丟棄，不僅污染環(huán)境，也在一定程度上造成了資源浪費(fèi)。因此，為促進(jìn)資源的持續(xù)利用，對(duì)其地上部分進(jìn)行系統(tǒng)化學(xué)成分研究，并對(duì)前期分離得到的一些蒽醌類化合物進(jìn)行了抑制HepG2細(xì)胞活性的篩選。
　　本文采用RP-18 Flash MPLC、硅膠柱層析、ODS柱層析、

3、MCI柱色譜、Sephadex LH-20、prep-HPLC、重結(jié)晶等分離技術(shù)共分離純化得到36個(gè)化合物，應(yīng)用1H-NMR、13C-NMR、2D NMR等波譜學(xué)方法結(jié)合HR-MS進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定，確定了其中30個(gè)化合物的結(jié)構(gòu)，包括11個(gè)蒽醌類化合物，11個(gè)黃酮類化合物，2個(gè)吲哚類化合物，3個(gè)糖類化合物，1個(gè)烷烴類化合物，1個(gè)色原酮類化合物及1個(gè)核苷類化合物。分別為:大黃素(S1)、大黃酚(S2)、大黃素甲醚(S3)、大黃素-8-甲醚(S4

4、)、蘆薈大黃素(S5)、6-羥基蘆薈大黃素(S6)、山奈酚(S7)、槲皮素(S8)、kaempferol-3-O-[6"-O-(3-hydroxy-3-methylglutaroyl)glucoside](S9)、山奈酚-3-O-蕓香糖苷(S10)、1-methyl-1，2，3，4-tetrahydro-β-carboline-3-carboxylicacid(S11)、正二十七烷(S12)、異牡荊素(S13)、槲皮素-3-O-刺槐雙糖

5、(S14)、2-甲基-5-甲氧羰甲基-7-羥基色原酮(S15)、大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷(S16)、大黃酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(S17)、大黃素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(S18)、兒茶素(S19)、色氨酸(S20)、兒茶素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(S21)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(S22)、大黃素-1-O-β-D-葡萄糖苷(S23)、蘆丁(S24)、金絲桃苷(S25)、3-[1-(β-D-gluc

6、opyranosyloxy) ethyl]-1 H-Pyrrole-2,5-dione(S26)、8-[(2-O-α-L-glucopyranosyl-β-D-glucopyranosyl)oxy]-3-hydroxy-9,10-Anthracenedione(S27)、2-O-β-D-fructofuranosyl-α-D-allopyranose(S28)、2-甲基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(S29)、對(duì)甲基苯基-1-O-β