亞膦酸酯參與的多組分Knoevenagel-Michael串聯(lián)反應及其非對映選擇性.pdf

1、本文全面總結和論述了利用亞膦酸酯中磷位上的孤電子對構建P-C鍵合成膦酸酯及其衍生物的多組分Knoevenagel/Michael串聯(lián)反應及其非對映選擇性。由于多組分反應的高效、原子利用率高、廢物少和操作簡單經(jīng)濟實用等特性，我們將采用此方法應用于合成大分子膦酸酯的P-Michael加成反應中。本研究過程中，我們不僅制備出一系列新的膦酸酯類化合物（P-Betti堿），還將具有優(yōu)秀空間結構的左旋薄荷基膦酸苯酯以P-C鍵形式構建于生物藥理活性良

2、好的氨基苯并吡喃上，合成并且分出一對非對映異構體。本文內(nèi)容不僅能夠制備出新的化合物，同時也對于藥物化學的發(fā)展也有促進作用。
　　1、用無溶劑法，在180℃高溫下通過Michael加成反應在一水合對甲苯磺酸催化條件下，用β-萘酚、芳香醛、二苯基氧膦三組分一鍋法合成??二芳基苯基氧化膦，總共合成17個目標化合物，產(chǎn)率為60％~95%，其結構均通過1H NMR,13C NMR,31P NMR和IR進行表征。并對不同種類的芳香醛在反應中的

3、影響，以及其反應條件和反應機理進行了探討研究。
　　2、水楊醛、丙二腈和光學純左旋薄荷基膦酸苯酯常溫下在乙醇中經(jīng)氯化鋁催化非區(qū)域選擇性合成手性氨基苯并吡喃膦酸酯，其結構經(jīng)1H NMR,13C NMR,31P NMR、和IR進行表征。并對溶劑（非極性、極性溶劑及各種不同催化劑（有機類和無機鹽類）等反應條件和反應機理進行了研究探討。
　　3、對其中化合物3n和Sp-Rc進行了X-ray單晶衍射進一步從三維角度確定了該系列化合物空