3-苯甲?；?4-羥基香豆素類衍生物的合成及生物活性研究.pdf

1、隨著人們對生活水平越來越高的要求，綠色、環(huán)保、低碳逐步成為人們生活的主旋律;綠色環(huán)保新型農(nóng)藥成為當(dāng)今農(nóng)藥的發(fā)展必然趨勢，以活性天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物開發(fā)的農(nóng)藥具有環(huán)境友好、易降解、選擇性高，成為新型農(nóng)藥創(chuàng)制的必然途徑之一.因此，以活性天然產(chǎn)物為先導(dǎo)化合物開發(fā)的農(nóng)藥，顯示巨大的發(fā)展前景。
　　本論文，根據(jù)活性拼接原理，對4-羥基香豆素進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，通過生成4-羥基香豆素或衍生物中間體，再通過酯化、Fries重排等方法，設(shè)計(jì)合成一系列3

2、-苯甲?；?4-羥基香豆素類衍生物，3-苯甲酰基-4-羥基香豆素類化合物既有4-羥基香豆素的結(jié)構(gòu)也有三酮類除草劑的結(jié)構(gòu)特征，部分化合物經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾只有三酮類除草劑的結(jié)構(gòu)特征。
　　通過改變苯環(huán)A、B上的取代基，研究取代基對3-苯甲?；?4-羥基香豆素類衍生物除草活性的影響;同時(shí)也篩選了去掉苯環(huán)A、變換苯環(huán)B的取代基目標(biāo)化合物的活性;也篩選了變換苯環(huán)A的取代基、苯環(huán)B換成呋喃、吡啶環(huán)的目標(biāo)化合物活性;也篩選了把內(nèi)酯換成酰胺的目標(biāo)化合

3、物的活性。
　　經(jīng)過變換不同取代基，合成76個(gè)目標(biāo)化合物，活性數(shù)據(jù)表明，所有目標(biāo)化合物都只對油菜有抑制作用而對稗草基本上沒有抑制效果，說明此類化合物對雙子葉植物有抑制作用，而對單子葉植物沒有明顯抑制作用;在100μg·mL-1的劑量下，其中TM-16、TM-22、TM-26、TM-42、TM-44對油菜有良好的抑制作用，抑制率都在90％以上。本論文還測試了顯示除草活性好的部分目標(biāo)化合物的殺菌活性，發(fā)現(xiàn)測定目標(biāo)化合物對小麥紋枯菌具有