香豆素類衍生物制備及其抗松線蟲(chóng)活性.pdf

1、香豆素是一種非常重要的有機(jī)化合物，香豆素類衍生物在許多的植物和香料中有分布；也存在于微生物和動(dòng)物生理代謝產(chǎn)物中；由于香豆素類化合物天然具有生物活性，在醫(yī)學(xué)、藥學(xué)、生命科學(xué)、化學(xué)工業(yè)等領(lǐng)域都有應(yīng)用；因此對(duì)香豆素類化合物研究長(zhǎng)久不衰。香豆素類化合物可用作分子熒光探針、抗氧化劑、抗凝血?jiǎng)?、抗菌殺毒、殺蟲(chóng)劑、激光顏料等方面。本文主要合成了香豆素衍生物用于抗松材線蟲(chóng)活性篩選測(cè)定，其中部分香豆素衍生物為首次合成，豐富香豆素種類同時(shí)擴(kuò)展其適用應(yīng)用范圍

2、。
　　第一章主要介紹香豆素衍生物的分類、應(yīng)用以及化學(xué)制備方法。本章采取香豆素衍生物的生源途徑進(jìn)行分類，分為簡(jiǎn)單香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素、異香豆素等；香豆素衍生物熒光特性應(yīng)用、抗菌抗氧化應(yīng)用、醫(yī)藥應(yīng)用、生物科學(xué)應(yīng)用、抗線蟲(chóng)等方面做了概述；香豆素衍生物主要化學(xué)制備方法:Perkin反應(yīng)法、Wittig反應(yīng)法、Knoevenagel縮合反應(yīng)法、Baylis–Hillman反應(yīng)法、Pechmann反應(yīng)法、和Pechmann反應(yīng)法等

3、進(jìn)行了歸納總結(jié)；Mannich反應(yīng)也做了簡(jiǎn)要介紹；目前國(guó)內(nèi)松線蟲(chóng)病研究狀況做了分析總結(jié)；本章的最后部分提出了本課題的主要任務(wù)以及創(chuàng)新點(diǎn)。
　　第二章合成了一些基本香豆素的母體，然后選擇其中一種重點(diǎn)進(jìn)行胺甲基化反應(yīng)，通過(guò)Mannich反應(yīng)快速的獲取產(chǎn)物，該反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)單。產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)用紅外IR，核磁NMR，熔點(diǎn)確定。其中3-甲基-4-異丙基苯酚香豆素、叔丁基對(duì)苯二酚香豆素、7-羥基-4甲基香豆素乙胺 Mannich堿、7-羥基

4、-4甲基香豆素正丙胺Mannich堿、7-羥基-4甲基香豆素正丁胺等化合物為首次合成的新化合物。
　　第三章主要將制備的香豆素衍生物用于抗松材線蟲(chóng)的活性測(cè)定。首先利用貝爾曼漏斗法采集松材線蟲(chóng)，而后采用番茄灰葡萄孢(Botrytis cinerca)對(duì)接種于PDA平板松線蟲(chóng)進(jìn)行室內(nèi)培養(yǎng)擴(kuò)增。分離接種得到擴(kuò)增的松材線蟲(chóng)，繼續(xù)在25℃下恒溫培養(yǎng)等操作，再分離縮配制線蟲(chóng)待測(cè)懸液。以酸堿指示劑中性紅染色法判斷松線蟲(chóng)死亡情況，測(cè)定各種香豆素衍

5、生物抗松材線蟲(chóng)的活性。
　　第四章主要對(duì)實(shí)驗(yàn)結(jié)果進(jìn)行總結(jié)分析。活性檢測(cè)結(jié)果發(fā)現(xiàn)簡(jiǎn)單香豆素衍生物基本上溶解度較差，抗松材線蟲(chóng)的活性也較低；經(jīng)過(guò)Mannich反應(yīng)衍生化后，溶解度大幅度提高，但抗松材線蟲(chóng)的活性不一定都提高，有的反而降低；保留自由酚羥基的香豆素衍生物 Mannich堿抗松材線蟲(chóng)的活性比無(wú)自由酚羥基的香豆素衍生物Mannich堿高，含自由酚羥基香豆素衍生物Mannich堿的抗松材線蟲(chóng)的活性高于補(bǔ)骨脂素的抗松材線蟲(chóng)的活性的，