由丙烯腈衍生物合成1-取代高?；撬?pdf

1、高?；撬崾且环N治療阿爾海默氏病（老年癡呆癥）的潛在的治療藥物，目前在北美完成了第三期臨床試驗。雖然研究者們對結(jié)果存在很大爭議，但其潛在的治療作用尚待研究開發(fā)，同時有報道稱高?；撬峋哂锌贵@厥的性質(zhì)，對各種試驗?zāi)Ｐ偷木衷钚园d癇有治療效果，高?；撬岬哪承┭苌锏纳锘钚砸惨呀?jīng)被人們所認識。因此，合成新的高?；撬嵫苌飳M一步的生物活性研究具有重要意義。目前已有一些高?；撬峒捌溲苌锏闹苽浞椒ǎ^為零散，不成體系，而且存在著制備條件苛刻，分離

2、困難，純度低等缺點。
　　 本論文開發(fā)出了一種新的有效的1-取代高?；撬岬暮铣煞椒?。本文從醛或酮與乙腈發(fā)生縮合反應(yīng)制備了一系列丙烯腈衍生物;然后將得到的丙烯腈衍生物與含硫的親核試劑發(fā)生Michael加成反應(yīng)，以較好的產(chǎn)率合成了一系列乙酸硫酯;并通過使用LiAlH4還原乙酸硫酯，得到相應(yīng)的氨基硫醇，隨后對氨基硫醇進行氧化，并用甲醇/乙醚進行結(jié)晶，以高產(chǎn)率合成了一系列1-取代高?；撬?。
　　 本文提出的合成方法既可以制備烷基