1-芳基多取代吡咯衍生物的合成及其抗腫瘤活性的研究.pdf

1、吡咯及其衍生物最早發(fā)現(xiàn)于骨焦油、頁巖油及煤焦油中，更以其非常重要的生理活性廣泛存在于動植物體內(nèi)。隨著對吡咯及其衍生物研究和應用的不斷深入，越來越多的吡咯衍生物被發(fā)現(xiàn)、合成出來，并廣泛應用于食品、醫(yī)藥、農(nóng)藥、光信息材料、高分子材料等諸多領域。近年來的研究發(fā)現(xiàn)，多取代吡咯衍生物具有很強的生理活性。尤其是1-芳基取代吡咯類化合物的抗菌、抗病毒、等生物活性更為顯著，近年來又發(fā)現(xiàn)其在抗癌、抗白血病和降血壓等方面也具有很好的藥效，因而對多取代吡咯類

2、化合物的合成和應用研究越來越引起了人們的重視。
　　 本文綜述了1-芳基取代的吡咯衍生物在各個領域中的應用實例及近年來幾種較新的合成方法和技術；通過Paal-Knorr反應合成了1-芳基（2，5-二甲基-3，4-二乙氧羰基）吡咯和1-芳基（2，5-二甲基-3，4-二乙酰基）吡咯等兩類共十五個未見報道的新化合物；研究討論了反應物的量比、溶劑、溫度等各種因素對反應的影響；通過實驗確定了合成反應的較優(yōu)條件；采用MTT法對本課題組合成的

3、14個多取代吡咯衍生物進行了人宮頸癌Hela細胞的增殖抑制作用的體外試驗。具體內(nèi)容如下：
　　 1．吡咯及其衍生物的應用及合成方法
　　 本章綜述了吡咯類衍生物在食品、醫(yī)藥、農(nóng)藥、生物、高分子以及功能性材料等方面的應用及近年來在合成方法和技術方面的最新研究進展。
　　 2．以1-對甲基苯基（2，5-二甲基-3，4-二乙氧羰基）吡咯的合成為模板反應，利用電子效應和空間效應等理論研究、探討了通過Paal-Knorr縮

4、合反應合成多取代吡咯的各種影響因素，通過實驗優(yōu)化并確定了反應條件。
　　 3．在上述較優(yōu)條件下，合成了12個1-芳基取代（2，5-二甲基-3，4-二乙氧羰基）吡咯化合物，并對其進行了結(jié)構(gòu)表征。
　　 4．利用上述相似的條件繼續(xù)合成了3個1-芳基取代（2，5-二甲基-3，4-二乙?；┻量┗衔铮徊⑼ㄟ^電子效應和空間效應理論對反應進行了討論。
　　 5．研究了14個多取代吡咯衍生物對人宮頸癌Hela細胞的增殖抑制作