1-芳基多取代吡咯衍生物的合成及其抗腫瘤活性的研究.pdf

1、吡咯及其衍生物最早發(fā)現(xiàn)于骨焦油、頁巖油及煤焦油中，更以其非常重要的生理活性廣泛存在于動植物體內(nèi)。隨著對吡咯及其衍生物研究和應(yīng)用的不斷深入，越來越多的吡咯衍生物被發(fā)現(xiàn)、合成出來，并廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、農(nóng)藥、光信息材料、高分子材料等諸多領(lǐng)域。近年來的研究發(fā)現(xiàn)，多取代吡咯衍生物具有很強(qiáng)的生理活性。尤其是1-芳基取代吡咯類化合物的抗菌、抗病毒、等生物活性更為顯著，近年來又發(fā)現(xiàn)其在抗癌、抗白血病和降血壓等方面也具有很好的藥效，因而對多取代吡咯類

2、化合物的合成和應(yīng)用研究越來越引起了人們的重視。
　　 本文綜述了1-芳基取代的吡咯衍生物在各個領(lǐng)域中的應(yīng)用實(shí)例及近年來幾種較新的合成方法和技術(shù)；通過Paal-Knorr反應(yīng)合成了1-芳基（2，5-二甲基-3，4-二乙氧羰基）吡咯和1-芳基（2，5-二甲基-3，4-二乙?；┻量┑葍深惞彩鍌€未見報道的新化合物；研究討論了反應(yīng)物的量比、溶劑、溫度等各種因素對反應(yīng)的影響；通過實(shí)驗(yàn)確定了合成反應(yīng)的較優(yōu)條件；采用MTT法對本課題組合成的

3、14個多取代吡咯衍生物進(jìn)行了人宮頸癌Hela細(xì)胞的增殖抑制作用的體外試驗(yàn)。具體內(nèi)容如下：
　　 1．吡咯及其衍生物的應(yīng)用及合成方法
　　 本章綜述了吡咯類衍生物在食品、醫(yī)藥、農(nóng)藥、生物、高分子以及功能性材料等方面的應(yīng)用及近年來在合成方法和技術(shù)方面的最新研究進(jìn)展。
　　 2．以1-對甲基苯基（2，5-二甲基-3，4-二乙氧羰基）吡咯的合成為模板反應(yīng)，利用電子效應(yīng)和空間效應(yīng)等理論研究、探討了通過Paal-Knorr縮

4、合反應(yīng)合成多取代吡咯的各種影響因素，通過實(shí)驗(yàn)優(yōu)化并確定了反應(yīng)條件。
　　 3．在上述較優(yōu)條件下，合成了12個1-芳基取代（2，5-二甲基-3，4-二乙氧羰基）吡咯化合物，并對其進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
　　 4．利用上述相似的條件繼續(xù)合成了3個1-芳基取代（2，5-二甲基-3，4-二乙酰基）吡咯化合物；并通過電子效應(yīng)和空間效應(yīng)理論對反應(yīng)進(jìn)行了討論。
　　 5．研究了14個多取代吡咯衍生物對人宮頸癌Hela細(xì)胞的增殖抑制作