含1,1-二氯丙烯的查耳酮類衍生物的合成及生物活性研究.pdf

1、本文將具有廣泛生物活性的查耳酮類化合物引入到1,1-二氯丙烯類化合物中，再與硝基甲烷發(fā)生邁克爾加成反應(yīng)，設(shè)計(jì)、合成了26個(gè)新型含1,1-二氯丙烯的查耳酮類衍生物7a?7z，所有目標(biāo)化合物都通過1H NMR、13C NMR、IR和元素分析進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征；通過半葉枯斑法，篩選出一系列較高活性化合物，并與TMV CP之間的相互作用進(jìn)行了初步研究。本論文的工作總結(jié)概括如下：
　　1.以天然產(chǎn)物查耳酮為先導(dǎo)化合物，通過Michael加成反應(yīng)引

2、入硝基甲烷，然后通過醚鍵連接啶蟲丙醚中間體，合成得到了26個(gè)新型含1,1-二氯丙烯的查耳酮類衍生物7a?7z。
　　2.采用半葉枯斑法，以煙草花葉病毒(TMV)為測(cè)試對(duì)象、寧南霉素為對(duì)照藥劑，測(cè)試濃度為500 mg/L，完成了26個(gè)目標(biāo)化合物的生物活性測(cè)試，結(jié)果表明，化合物具有較好的抗TMV活性，其中化合物7s抗TMV的保護(hù)活性為76.61％，與寧南霉素相當(dāng)（77.82%）；化合物7g、7h、7m、7n、7w、7z的鈍化抑制率分別

3、為93.15%、94.88%、93.51%、92.96%、94.02%、93.15%，與寧南霉素相當(dāng)（94.13%）；并進(jìn)一步測(cè)試了目標(biāo)化合物抗TMV鈍化活性的EC50值，其中化合物7h(EC50=45.6μg/mL)對(duì)TMV的鈍化活性與寧南霉素相當(dāng)(EC50=46.9μg/mL)。
　　3.采用微量熱泳動(dòng)儀(MST)、熒光光譜法，以化合物7h為測(cè)試對(duì)象，進(jìn)一步探究化合物與TMV CP之間的相互作用，結(jié)果表明，化合物7h與TMV