氯蟲酰胺衍生物的設(shè)計(jì)、合成與殺蟲活性研究.pdf

1、氯蟲酰胺（Chlorantraniliprole）是杜邦公司開發(fā)的最重要的，占市場份額最大的一種雙酰胺類殺蟲劑，因其作用于獨(dú)特的魚尼丁受體，與市場上其他的殺蟲劑無交互抗性，對鱗翅目害蟲有突出的防效，對有益昆蟲和哺乳動(dòng)物無害而備受關(guān)注。近年來氯蟲酰胺對害蟲抗藥性問題日益嚴(yán)重對其應(yīng)用提出了新的挑戰(zhàn)。
　　本論文以氯蟲酰胺及其喹唑啉酮活性代謝物為先導(dǎo)化合物，引入具有農(nóng)藥增效作用的硅原子片段，“混合”鹵素原子，活性二氫喹唑啉酮結(jié)構(gòu)片段合成

2、三個(gè)系列的氯蟲酰胺衍生物，并對這三個(gè)系列的衍生物做了鱗翅目害蟲毒殺活性測試，其中衍生物Z-30對粘蟲有較為突出的毒殺活性，衍生物Z-18對二化螟有較為突出的毒殺活性，活性均超過了氯蟲酰胺。全文由四部分構(gòu)成：
　　1、對天然產(chǎn)物魚尼丁堿、魚尼丁受體、魚尼丁受體殺蟲劑的合成及研究進(jìn)展進(jìn)行了概述。
　　2、吡唑3位硅醚取代氯蟲酰胺衍生物的設(shè)計(jì)合成及生物活性測定。
　　有機(jī)硅分子因其獨(dú)特的性質(zhì)被廣泛用作農(nóng)藥的增效劑，具有提高農(nóng)

3、藥的溶解性，滲透性，減慢農(nóng)藥制劑在害蟲體內(nèi)的代謝速度，提高農(nóng)藥的毒力和藥效等作用。本實(shí)驗(yàn)以氯蟲酰胺為先導(dǎo)分子，將硅原子引入氯蟲酰胺吡唑C-3位合成了一系列衍生物。
　　3、鹵素取代的氯蟲酰胺衍生物的合成及生物活性測定。
　　化學(xué)農(nóng)藥盛行以來，含鹵素農(nóng)藥的數(shù)量逐年增加，含鹵素農(nóng)藥的研究和開發(fā)得到快速發(fā)展，為了實(shí)現(xiàn)現(xiàn)代農(nóng)藥的高效性，環(huán)境安全性等，將鹵素引入原本就有優(yōu)異活性的產(chǎn)品是研究者常用的優(yōu)化手段，市場上許多產(chǎn)品的化學(xué)結(jié)構(gòu)甚至

4、出現(xiàn)“混合”鹵素。本實(shí)驗(yàn)以氯蟲酰胺為母體化合物分子，在吡啶，吡唑，苯環(huán)上引入“混合”鹵素合成一系列化合物，并對目標(biāo)化合物進(jìn)行了生物活性測試，主要針對鱗翅目害蟲，包括二化螟（Chilo suppressalis），玉米螟（Pyrausta nubilalis），粘蟲（Mythimna separata），斜紋夜蛾（Spodoptera litura）。其中部分衍生物活性高于氯蟲酰胺。
　　4、基于氯蟲酰胺代謝產(chǎn)物途徑設(shè)計(jì)合成四氫喹啉