新型氟蟲酰胺、氯蟲酰胺類似殺蟲劑的設(shè)計合成及生物活性研究.pdf

1、近些年來，以魚尼丁受體為作用靶標(biāo)的殺蟲劑的研發(fā)是殺蟲劑發(fā)展史上又一重要突破。分別由日本農(nóng)藥公司和美國Dupont公司最先開發(fā)的鄰苯二甲酰胺類和鄰甲酰氨基苯甲酰胺類化合物，是最早發(fā)現(xiàn)的作用于魚尼丁受體靶標(biāo)的合成殺蟲劑。這兩類新型殺蟲劑的作用機制獨特，通過激活昆蟲魚尼丁受體，使鈣離子從內(nèi)源性鈣離子庫持續(xù)釋放，最終導(dǎo)致昆蟲死亡。因為這兩類殺蟲劑高效、低毒、結(jié)構(gòu)與靶標(biāo)新穎，對目標(biāo)生物選擇性高，與傳統(tǒng)農(nóng)藥交互抗性低，對人畜安全，因而成為現(xiàn)代殺蟲劑

2、研究的熱點領(lǐng)域。
　　 本論文以在已有商品化殺蟲劑氟蟲酰胺(鄰苯二甲酰胺類)和氯蟲酰胺(鄰甲酰氨基苯甲酰胺類)基本結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)，參考大量專利文獻(xiàn)，利用活性片段拼接，相似合成，生物等排等分子設(shè)計手段，設(shè)計合成了三個系列，共44個未見報道的新化合物。新化合物經(jīng)核磁，元素分析或者是高分辨分析確認(rèn)。在這三個系列中，有以氟蟲酰胺為基本骨架，在鄰苯二甲酸部分中的碘代基團(tuán)置換為酰胺基團(tuán)，形成類似于三酰胺結(jié)構(gòu)的化合物；在苯胺部分，將七氟異丙基團(tuán)置