新型煙堿噻唑衍生物類殺蟲劑的合成及活性的研究.pdf

1、新煙堿類殺蟲劑是近些年來綠色農(nóng)藥的研究熱點(diǎn)之一，它作用于昆蟲的中樞神經(jīng)系統(tǒng)，具有高效性和較好的選擇性，它對哺乳動物比較安全，且與傳統(tǒng)農(nóng)藥無交互抗。雜環(huán)化合物也是近些年來的有機(jī)化學(xué)研究領(lǐng)域的關(guān)注熱點(diǎn)，其中五元雜環(huán)化合物與生物息息相關(guān)，很多核酸、激素和生物堿都包含五元雜環(huán)化合物，它們廣泛存在于自然界的各種生物體內(nèi)。五元雜環(huán)化合物中的噻唑、咪唑等是重要的醫(yī)藥、農(nóng)藥中間體，其中噻唑及其衍生物是化學(xué)、生物、醫(yī)藥、農(nóng)藥和農(nóng)業(yè)等領(lǐng)域重要的雜環(huán)化合物，

2、具有很高的應(yīng)用價值。結(jié)構(gòu)不同的噻唑衍生物具有不同的生物活性，研發(fā)新型噻唑衍生物并測試其生物活性已經(jīng)成為該領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。
　　本文對新煙堿類殺蟲劑的結(jié)構(gòu)、分類、合成、應(yīng)用、發(fā)展歷史、研究進(jìn)展和作用機(jī)理進(jìn)行了綜述，并利用氮烷基化反應(yīng)和Knoevenagal縮合反應(yīng)，將不同作用機(jī)制的活性基團(tuán)引入噻唑類衍生物，設(shè)計(jì)合成了17個未見報(bào)道的新型噻唑類衍生物，其結(jié)構(gòu)通式如下:
　　我們通過1HNMR、IR和部分化合物的GC-MS等檢測手

3、段對合成的化合物進(jìn)行了確認(rèn)，并測定了部分理化性質(zhì)，優(yōu)化了實(shí)驗(yàn)步驟，生物活性測試表明部分化合物具有一定的生物活性。主要內(nèi)容和成果如下:
　　1)利用氮烷基化反應(yīng)和Knoevenagal縮合反應(yīng)設(shè)計(jì)合成了三個系列17個未見報(bào)道的新型噻唑衍生物類化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜、氫核磁共振譜和氣質(zhì)聯(lián)用譜圖確認(rèn)，對化合物的生物活性進(jìn)行了測試。
　　2)對反應(yīng)的各個步驟中的投料摩爾比、溶劑、溫度和催化劑進(jìn)行了對比，優(yōu)化了反應(yīng)步驟，總結(jié)出了產(chǎn)率