新型鄰苯二酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑和新型除草劑安全劑的設(shè)計(jì)合成及活性研究.pdf

1、農(nóng)業(yè)是我國(guó)社會(huì)和經(jīng)濟(jì)得以良好、和諧發(fā)展的重要基礎(chǔ)，但受天氣、人為等各種因素的影響，植物病蟲(chóng)災(zāi)害越來(lái)越嚴(yán)重。使用農(nóng)藥是防治植物病蟲(chóng)草害，保護(hù)農(nóng)作物正常生長(zhǎng)收獲，維持農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展的重要手段。農(nóng)業(yè)上所用的農(nóng)藥主要包括殺蟲(chóng)劑、除草劑和殺菌劑三大類(lèi)。本論文根據(jù)目前農(nóng)業(yè)發(fā)展的需求，分別從殺蟲(chóng)劑和除草劑安全劑兩大類(lèi)農(nóng)藥入手，進(jìn)行了一些基礎(chǔ)的研究，主要包括兩部分內(nèi)容:
　　 1.新型鄰苯二酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑的設(shè)計(jì)合成和活性研究，自殺蟲(chóng)劑誕生以來(lái)，其

2、發(fā)展除了受活性、選擇性、安全性的限制以外，大部分投入市場(chǎng)的殺蟲(chóng)劑由于其長(zhǎng)期、過(guò)度的使用而使蟲(chóng)害產(chǎn)生抗藥性。殺蟲(chóng)劑安全性和抗藥性的問(wèn)題就要求其不斷有老品種被淘汰，同時(shí)有新結(jié)構(gòu)類(lèi)型或新作用機(jī)制的品種被開(kāi)發(fā)出來(lái)。針對(duì)這一要求，我們以目前應(yīng)用較為廣泛的鄰苯二酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑的代表—氟蟲(chóng)酰胺為先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)并且合成了一個(gè)全新的鄰苯二酰胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑衍生物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)了1H-NMR的確證同時(shí)以康寬為陽(yáng)性對(duì)照，分別測(cè)試了新化合物對(duì)小菜蛾，二化螟，甜菜夜蛾幼

3、蟲(chóng)的殺蟲(chóng)活性，活性結(jié)果表明此化合物對(duì)甜菜夜蛾幼蟲(chóng)有一定的殺蟲(chóng)活性。因此，這個(gè)新的化合物可能成為一個(gè)針對(duì)甜菜夜蛾的新型殺蟲(chóng)劑的候選藥物。
　　 2.新型除草劑安全劑的設(shè)計(jì)合成和活性初探，除草劑安全劑又稱(chēng)除草劑解毒劑或稱(chēng)作物安全劑、拮抗劑以及保護(hù)劑等，它可以在不影響除草劑對(duì)靶標(biāo)雜草活性的前提下有選擇地保護(hù)作物免遭除草劑的藥害，還可以用于初步解釋除草劑作用靶標(biāo)和作用機(jī)制。安全劑的研究，在美國(guó)、德國(guó)、日本、瑞士和加拿大最為活躍，俄羅斯、

4、匈牙利等國(guó)也在進(jìn)行。安全劑作為除草劑研究中的分支領(lǐng)域具有廣闊的發(fā)展前景。安全劑從一個(gè)新的角度去利用、完善和開(kāi)發(fā)現(xiàn)有除草劑的功能，為除草劑的研究提供了新途徑。然而遺憾的是我國(guó)在上世紀(jì)80年代末才開(kāi)始關(guān)注除草劑安全劑這一課題，研究工作仍處于起步階段。近年來(lái)，隨著現(xiàn)代農(nóng)業(yè)的不斷發(fā)展，有很多新開(kāi)發(fā)的新型除草劑陸續(xù)上市，但是除草劑安全劑的研究明顯滯后，已經(jīng)無(wú)法滿足現(xiàn)有除草劑市場(chǎng)的需求。鑒于此，本文以已經(jīng)上市的除草劑安全劑Cyprosulfamid

5、e(CSA)為先導(dǎo)化合物，根據(jù)新化合物設(shè)計(jì)的基本原則，設(shè)計(jì)了18個(gè)CSA的衍生物，全部為新化合物，且結(jié)構(gòu)都經(jīng)過(guò)了IR，1H-NMR，13C-NMR，HR-MS的確證。
　　 我們還對(duì)新合成的化合物的安全劑活性進(jìn)行了初步探究，實(shí)驗(yàn)中用自己合成的CSA作為陽(yáng)性對(duì)照藥，進(jìn)行了四組平行試驗(yàn)，分別測(cè)試了合成的18個(gè)新化合物減少TCM對(duì)玉米幼根生長(zhǎng)抑制的安全活性。初步結(jié)果顯示，有5個(gè)新化合物具有一定的安全劑活性，這些活性研究結(jié)果和構(gòu)效關(guān)系的