新型水油兼溶、清潔環(huán)保、直用型殺蟲劑的設(shè)計(jì)、合成及生物活性研究.pdf

1、阿維菌素B1a，蟲酰肼，吡蟲啉，氟鈴脲都是高效、安全的農(nóng)藥，與環(huán)境的相容性好，對(duì)非靶標(biāo)生物安全系數(shù)高，符合現(xiàn)代綠色農(nóng)藥的要求，具有廣闊的應(yīng)用前景。對(duì)它們進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造后的許多衍生物，由于具有更高的生物活性或擴(kuò)展了活性譜在技術(shù)和商業(yè)上獲得了成功。因此，本論文選取了阿維菌素B1a，蟲酰肼，吡蟲啉和氟鈴脲作為先導(dǎo)化合物進(jìn)行優(yōu)化研究，在充分考慮其作用機(jī)制、構(gòu)效關(guān)系和理化性質(zhì)的基礎(chǔ)上，引入設(shè)計(jì)思想，設(shè)計(jì)合成了四個(gè)系列的化合物，這些新化合物有兩個(gè)相同

2、的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：它們有一個(gè)親酯性的部分(油溶性部分)和一個(gè)可以以質(zhì)子化形式存在的三級(jí)氨基團(tuán)(水溶性部分)。期望通過改造能使它們的水溶性和脂溶性達(dá)到一個(gè)良好的平衡，進(jìn)而達(dá)到提高活性，降低毒性，擴(kuò)展活性譜等目的。
　　 初期生物測(cè)試結(jié)果表明，蟲酰肼衍生物對(duì)鱗翅目昆蟲甜菜夜蛾、小菜蛾普遍具有良好的活性，是蟲酰肼的2到4倍。個(gè)別化合物濃度降低至1ug/ml，殺死率仍高達(dá)85％。大部分化合物很好的保持了對(duì)蚜蟲的活性，個(gè)別的活性也優(yōu)于蟲酰肼。阿