基于魚尼丁受體殺蟲劑的設計、合成與生物活性研究.pdf

1、魚尼丁受體(Ryanodine receptors，RyR)殺蟲劑在農用化學品領域取得了突破進展。2000年杜邦公司開發(fā)的鄰甲酰氨基苯甲酰胺類(Anthranilic diamides)殺蟲劑-氯蟲酰胺(Chlorantraniliprole，RynaxypyrTM)，是繼日本農藥公司1998年開發(fā)出的鄰苯二甲酰胺類(Phthalic diamides)殺蟲劑-氟蟲酰胺(Flubendiamide)后第二個商品化的魚尼丁受體殺蟲劑。該類

2、殺蟲劑作用于昆蟲魚尼丁受體，激活昆蟲體內的鈣離子通道，引起鈣離子的持續(xù)釋放，從而導致昆蟲死亡，并且對環(huán)境友好、高效、廣譜、對非靶標生物安全以及與傳統(tǒng)農藥無交互抗性，成為當今殺蟲劑研究的熱點。
　　本論文以商品化氯蟲酰胺結構為研究基礎，利用生物電子等排、活性片段拼接等分子設計原理，設計合成了三個系列共48個新型魚尼丁受體殺蟲劑類似物，所有化合物結構均未見文獻專利報道，其結構經過核磁共振氫譜、碳譜、高分辨質譜和X-射線單晶衍射分析表征

3、確定。
　　在合成過程中，巧妙的利用高價碘（碘苯二乙酸）為催化劑，通過中間體肟和多種取代的烯烴或炔烴反應構建了一種一步快速合成異噁唑啉和異噁唑雜環(huán)的方法。
　　對合成的所有目標化合物進行活體殺蟲篩選（東方粘蟲Mythimna separata和小菜蛾Plutella xylostella），初步生物活性測試結果表明，在氯蟲酰胺的甲酰胺區(qū)域引入異噁唑啉雜環(huán)后表現(xiàn)出優(yōu)良的殺蟲活性，而引入異噁唑和噻二唑雜環(huán)后殺蟲活性降低;在酰胺橋