作用于昆蟲魚尼丁受體鄰苯二酰胺類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、農藥作為農業(yè)生產的重要部分，在農業(yè)發(fā)展和保證糧食豐產方面做出了巨大的貢獻。但是，隨著我國經濟不斷的發(fā)展，對環(huán)境保護力度越來越大，農藥安全標準越來越高，使得許多老的、產量大、毒性高、殘留時間長、生產過程對環(huán)境污染大的農藥逐漸被限制直至被淘汰。另外，由于某種農藥的長時間、大劑量的使用，使昆蟲逐漸產生抗藥性，在對已有結構進行優(yōu)化的同時又要不斷尋找新的作用機制、結構新穎的農藥新品種。 魚尼丁受體是近年發(fā)現的一個新殺蟲劑作用靶標，目前發(fā)現

2、鄰苯二甲酰胺類及鄰甲酰胺基苯甲酰胺類作用于昆蟲魚尼丁受體，該類化合物具有開發(fā)高效、安全殺蟲劑的巨大潛力。論文根據生物電子等排、活性基團拼合等原理，設計了兩類鄰苯二酰胺類化合物，并采用噴霧法進行了初步的殺蟲活性研究，希望獲得以昆蟲魚尼丁受體為作用靶點，具有較好殺蟲活性的新化學實體。 論文設計并合成了31個鄰苯二酰胺類目標化合物，所有化合物均未見文獻報道；化合物均通過熔點、1H NMR、MS和元素分析進行了結構確證；完成了兩類目標化

3、合物（無取代鄰苯酰胺基苯甲酰胺類化合物N-甲基取代鄰苯酰胺基苯甲酰胺類化合物）及中間體的合成及路線工藝研究。 分別采用噴霧法和平皿法對部分目標化合物的殺蟲、抑菌活性進行測試，并對化合物的結構與活性的關系進行了初步的分析和討論?；钚匝芯勘砻髟诟髯詼y試濃度下，有6個目標化合物表現出較好的殺蟲活性，有4個目標化合物表現出一定得抑菌活性。 在對目標化合物的結構與活性的進行分析的基礎上，為下一步的鄰二酰胺類化合物構效關系研究設計了