新型吡唑類化合物的合成及生物活性測試.pdf

1、吡唑是農(nóng)藥化合物中的重要基團,其涉及到殺蟲、殺菌、除草化合物，特別是近幾年來，更是新農(nóng)藥開發(fā)的熱點。為尋找合成路線更簡單、藥效更高且對環(huán)境更加友好的吡唑類化合物，本文在先前的工作基礎上，設計了吡唑環(huán)合成的新路線。通過對該路線的探究，我們設計合成了16個未見報道的化合物。并通過核磁共振氫譜、紅外光譜、質(zhì)譜對設計的化合物結構進行表征，確定了設計化合物的結構。通過生物活性測試，擬將上述化合物用于作為殺蟲、殺菌等農(nóng)藥化合物。
　　一、我們

2、用苯類化合物與乙酰氯通過傅克酰基化反應得到酮類化合物，用酮和水合肼反應生成腙。在酸催化下，腙類化合物形成其烯肼共振式（路線1中虛線框結構）。腙與2,4-戊二酮反應生成吡唑環(huán)（路線如下）。該路線使酮類化合物直接生成吡唑類化合物成為可能，并且反應是直接脫水成環(huán)，合成工藝簡單、無污染，反應產(chǎn)率高于90％。
　　二、我們進一步探究吡唑化合物合成，把路線1合成的化合物作為底物和N-溴代丁二酰亞胺反應，在該結構上引入溴原子，反應合成了8個未見

3、報道的化合物。目標化合物結構通式如下：
　　通過核磁共振氫譜、質(zhì)譜和紅外譜圖對上述化合物結構進行表征，初步分析了合成化合物的結構并初步探討了吡唑環(huán)的合成機理。
　　委托中科院上海有機化學研究所對目標化合物的毒性進行了預測，預測結果顯示，設計的目標化合物6a和6c具有一定的生物活性。
　　委托浙江省化工研究院生測安評中心，完成了（6a-6i）化合物殺蟲活性、除草活性和殺菌活性的篩選工作。實驗結果顯示，化合物（6a）對黃瓜