新型氯蟲酰胺類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、氯蟲酰胺類殺蟲劑是幾年來新興起的一類全新殺蟲劑，作用機理獨特，具有殺蟲光譜，活性高、用量少、環(huán)境相容性好的優(yōu)點，在農(nóng)藥市場占有相當?shù)牡匚?，解決了農(nóng)林業(yè)中對鱗翅目昆蟲防治的難題。目前，對氯蟲酰胺類殺蟲劑的研究和開發(fā)是農(nóng)藥開發(fā)的熱點課題。
　　本文通過閱讀大量文獻，總結(jié)合成方法，設(shè)計合成路線，合成了兩個系列的含有氟原子的新型氯蟲酰胺類殺蟲劑。一個是在氯蟲苯甲酰胺的基礎(chǔ)上，通過對吡唑環(huán)取代基的修飾和替換引入了二氟乙氧基，對鄰氨基苯甲酸衍

2、生物和1-（3-氯吡啶-2-基）-3-二氟乙氧基-4-氯吡唑-5-甲酸的合成進行了詳細描述。其中包括光氣合環(huán)反應(yīng)，開環(huán)反應(yīng)，鹵代反應(yīng)，硫代反應(yīng)等，最終通過酰胺化反應(yīng)合成目標化合物。另一個是通過三氟乙酰乙酸乙酯為原料引入了三氟甲基并合成了三氟甲基吡唑環(huán)，最終通過酰胺化反應(yīng)和苯胺衍生物合成了含有三氟甲基的氯蟲酰胺類殺蟲劑。
　　本文對一些中間體合成方法和機理作了詳細的討論，并成功合成了兩個系列的目標化合物，目標化合物經(jīng)過純化，通過核磁