含噻唑和吡唑環(huán)的Strobilurin類化合物及新型氮雜環(huán)化合物的設(shè)計合成及生物活性研究.pdf

1、噻唑類農(nóng)藥的研究是近十幾年來研究和發(fā)展的一個熱點領(lǐng)域。將具有各種不同類型結(jié)構(gòu)的雜環(huán)基團引入到以噻唑環(huán)為母體結(jié)構(gòu)的分子中,通過結(jié)構(gòu)修飾和優(yōu)化,往往能產(chǎn)生許多具有廣譜生物活性的化合物。由于噻唑類化合物優(yōu)良的生物活性,良好的環(huán)境相容性和結(jié)構(gòu)變化的多樣性,使其在新型超高效綠色農(nóng)藥的研制中受到越來越廣泛的關(guān)注,并展示了良好的發(fā)展前景。
　　 為了從噻唑類化合物中尋找具有優(yōu)良生物活性的先導(dǎo)化合物,本文在總結(jié)噻嘩類農(nóng)藥結(jié)構(gòu)特征、活性信息和構(gòu)效

2、關(guān)系的基礎(chǔ)上,采用類同合成及活性亞結(jié)構(gòu)拼接的方法,將1H-1,2,4-三唑基和二芳基醚等活性結(jié)構(gòu)引入到噻唑環(huán)上,設(shè)計合成了六系列共73個含多種官能團取代的新型噻唑類化合物,并探討了化合物的合成路線。生物活性測試結(jié)果表明,部分化合物具有優(yōu)良的植物生長調(diào)節(jié)活性,個別化合物具有一定的除草活性。
　　 Strobilurin殺菌劑是一類作用機制獨特、對環(huán)境安全、可廣泛用于防治各類真菌的廣譜高效殺菌劑。為了進一步尋找和發(fā)現(xiàn)高效、廣譜、低毒

3、、低生態(tài)風(fēng)險、同現(xiàn)有殺菌劑無交互抗性的新型殺菌劑,我們以Strobilurin類殺菌劑肟菌酯為先導(dǎo),以構(gòu)效關(guān)系為基礎(chǔ),運用生物等排、類同合成、活性亞結(jié)構(gòu)拼接等方法設(shè)計合成了六系列共34個含噻唑環(huán)或同時含噻唑環(huán)及吡唑環(huán)的新型Strobilurin類化合物。生物活性測試結(jié)果表明,大部分化合物對小麥白粉病具有良好的抑制作用,個別化合物表現(xiàn)出一定的抗煙草花葉病毒的活性。
　　 本研究共合成了十二系列共137個新化合物,其中30個化合物為