含氮雜環(huán)化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、在農(nóng)藥和醫(yī)藥的研究發(fā)展中，雜環(huán)化合物尤其是含氮雜環(huán)化合物由于其類似生物體內(nèi)生物堿(如嘌呤、嘧啶等)結(jié)構(gòu)，使其對(duì)靶標(biāo)具有高度的專一性，并具有極好的環(huán)境相容性，已成為農(nóng)藥和醫(yī)藥創(chuàng)新的主流。其中1,2,4-三氮嘩類雜環(huán)化合物及高半胱氨酸硫內(nèi)酯衍生物因具有相當(dāng)廣泛的生物活性，在農(nóng)藥和醫(yī)藥上具有廣泛的用途，以它們?yōu)樵虾铣傻囊幌盗嗅t(yī)藥、農(nóng)藥衍生物均具有較高的生物活性和應(yīng)用價(jià)值。為了尋找具有更高活性的新化合物，研究其結(jié)構(gòu)與生物活性之間的關(guān)系.本工作

2、以3-氨基-1,2,4-三氮唑和5-氨基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸為原料分別與取代芳醛反應(yīng)合成了8個(gè)3-氨基-1,2,4-三氮唑類席夫堿化合物和8個(gè)5-氨基-1,2-三氮唑-3-甲酸類席夫堿化合物，以DL-高半胱氨酸硫內(nèi)酯鹽酸鹽和取代毗啶羧酸為原料合成了7個(gè)吡啶甲酰胺類化合物。通過IR，H NMR和元素分析對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征，并初步測(cè)定了它們的室內(nèi)生物活性，探討了生物活性與化合物結(jié)構(gòu)的關(guān)系。 一 以氨基胍碳酸鹽為原料，首先與

3、草酸、甲酸反應(yīng)合成了3-氨基-1,2,4-三氮唑和5-氨基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸，再與取代芳醛反應(yīng)，分別用溶劑法和非溶劑法合成了8個(gè)3-氨基-1,2,4-三氮唑類席夫堿化合物和8個(gè)5-氨基-1,2,4-三氮唑-3-甲酸類席夫堿化合物。通過IR、HNMR和元素分析對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。用平皿法初步測(cè)定了其對(duì)4種植物病原菌的殺菌活性，結(jié)果表明所合成的大部分化合物對(duì)所測(cè)菌種有良好的殺菌，抑菌作用，并探討了化合物結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系。