苦皮藤素衍生物的合成及其殺蟲活性測定.pdf

1、苦皮藤素衍生物的合成及其殺蟲活性測定摘要天然產(chǎn)物農(nóng)藥的研究開發(fā)一般可分為三個層次:(1)天然產(chǎn)物的直接利用，(2)天然產(chǎn)物中活性成分的結(jié)構(gòu)修飾和改造，(3)作為先導化合物，合成篩選出新農(nóng)藥。本論文在國家自然科學基金重點項目(No:30130130)的資助下就殺蟲植物苦皮藤中主要殺蟲活性成分苦皮藤素在第二個層次上展開研究，對苦皮藤素V和苦皮藤提取物水解產(chǎn)物中的盡二氫沉香吠喃倍半菇多元醇進行了結(jié)構(gòu)修飾改造，測定了各種結(jié)構(gòu)修飾產(chǎn)物的殺蟲活性，

2、并采用NMRMS等現(xiàn)代波譜學方法鑒定了部分化合物的結(jié)構(gòu).主要結(jié)果如下:1、合成了苦皮藤素V6一乙醋、6烯丙基醚和6酮等衍生物，通過NMR方法鑒定了化合物的結(jié)構(gòu)，經(jīng)文獻檢索均為新化合物，生測結(jié)果表明酮衍生物喪失了殺蟲活性，乙酷衍生物與苦皮藤素V活性相當，醚衍生物較苦皮藤素V活性提高11倍。2、采用定向多樣性合成的思路，以苦皮藤提取物水解產(chǎn)物中的盡二氫沉香映喃倍半菇多元醇為多官能團核心母體，建立了酷類、醚類、氨基甲酸醋類等衍生物庫，從中篩選

3、出對粘蟲具有毒殺作用的異丁酸酷類衍生物。并分離出活性新化合物A和Bo其結(jié)構(gòu)經(jīng)NMRMS等方法鑒定為266a8013一四異丁酞氧基一1R4a，9a三輕墓謂一二氫沉香吠喃和1628，6a，80，13一五異丁酞氧基一a，9a.二輕基盡二氫沉香吠喃。經(jīng)文獻檢索A和B均為新化合物.這些研究結(jié)果，為進一步研究苦皮藤素類化合物的構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)改造提供了依據(jù)。關(guān)鍵詞:苦皮藤素16氫沉香吹喃結(jié)構(gòu)修飾殺蟲活性獨創(chuàng)性聲明本人聲明:所呈交論文是我個人在導師指導

4、下獨立進行的研究工作及取得的研究成果，并符合《關(guān)于規(guī)范西北農(nóng)林科技大學研究生學術(shù)道德的暫行規(guī)定》，如果違反此規(guī)定，一切后果由本人承擔。盡我所知，除了文中特別加以標注和致謝的地方外，論文中不含其他人己經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果，也不包含為獲得西北農(nóng)林科技大學或其他教育機構(gòu)的學位或證書而使用過的材料。于我一同工作的同志對本研究所做的任何貢獻均己在論文的致謝中作了明確的說明并表示了謝意。研究生簽冬撇徒文時間:2004年”月丫日導師承諾本人承諾:

5、我的研究生3ti扛所呈交的學位論文是在我的指導下進行的研究工作及取得的研究成果，屬于我現(xiàn)崗職務的成果，并符合《關(guān)于規(guī)范西北農(nóng)林科技大學研究生學術(shù)道德的暫行規(guī)定》，如果違反《關(guān)于規(guī)范西北農(nóng)林科技大學研究生學術(shù)道德的暫行規(guī)定》，我愿意接受按學校有關(guān)規(guī)定的處理并承擔相應導師責任。導。名:罕鄉(xiāng)7時間:2004年11月加A關(guān)于論文使用授權(quán)的說明任何收存和保管本論文各種版本的單位和個人未經(jīng)本論文作者或?qū)熓跈?quán)，不得對本論文進行復制、修改、發(fā)行、出租