截短側耳素衍生物的合成與活性測定.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、自20世紀30年代磺胺類及青霉素類抗生素發(fā)現(xiàn)以來，由細菌感染引起的死亡率在急劇下降。但抗生素的廣泛使用甚至是濫用，使得細菌的耐藥性蔓延成為醫(yī)學界重要的問題。開發(fā)具有新的作用方式、且與現(xiàn)有藥物交叉耐藥性小的抗菌藥物，使得對截短側耳素結構修飾的研究成為熱點。
　　截短側耳素是Kavanagh于1951年首次從擔子菌中分離得到的，具有溫和的體外活性，弱的體內抑制革蘭氏陽性菌和支原體的活性。經過對其結構修飾和構效關系的研究，先后發(fā)現(xiàn)了動物

2、專用抗生素泰妙菌素、沃尼妙林和人用抗皮膚感染藥物瑞他妙林。該類藥物是通過與細菌50S核糖體亞基作用抑制細菌蛋白質的合成。由于其獨特的抑菌機制，該類藥物不易產生交叉耐藥性。
　　我們以Wang設計的C14位含2-氨基噻唑的截短側耳素硫醚衍生物為關鍵中間體。在溫和的反應條件下，將不同取代苯甲酸、雜環(huán)甲酸及氨基酸與中間體氨基進行縮合反應，得該類硫醚衍生物15個。將截短側耳素轉化為硫醇，與親電試劑反應得新衍生物2個。合成的新化合物均通過1

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