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文檔簡介
1、查爾酮類化合物具有廣泛的生物活性,如抗炎、抗氧化、抑菌、殺蟲和抗植物病毒活性。喹唑啉類化合物也具有廣泛的生物活性,本課題組前期合成了一系列含喹唑啉的化合物,均表現(xiàn)出良好的抗植物病毒活性。為了尋找更高活性的抗植物病毒化合物,依據(jù)活性基團拼接原理,通過親脂性硫醚將喹唑啉引入到查爾酮結(jié)構(gòu)上,設(shè)計合成了21個新型含喹唑啉硫醚的查爾酮類衍生物,所有目標(biāo)化合物均通過IR、1H NMR、13C NMR和元素分析進行結(jié)構(gòu)確證。本論文完成的主要工作概括如
2、下:
1.考察了反應(yīng)溶劑、堿、溫度和投料比對目標(biāo)化合物合成反應(yīng)的影響,優(yōu)化了反應(yīng)條件,確定了較優(yōu)的反應(yīng)條件為:以 DMF為溶劑,KOH為堿,反應(yīng)溫度為40°C,物料比為n(4-巰基喹唑啉):n(中間體Z):n(堿)=1:0.8:1.2。
2.采用半葉枯斑法對目標(biāo)化合物進行了抗煙草花葉病毒(TMV)生物活性測試。實驗結(jié)果表明:該類化合物表現(xiàn)出較好的抗 TMV活性,特別是化合物M2和M6抗TMV保護活性EC50值分別為1
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