新型喹唑啉酮與咪唑啉酮類(lèi)雜環(huán)的合成與生物活性的研究.pdf

1、華中師范大學(xué)碩士學(xué)位論文新型喹唑啉酮與咪唑啉酮類(lèi)雜環(huán)的合成與生物活性的研究姓名：曾桂萍申請(qǐng)學(xué)位級(jí)別：碩士專(zhuān)業(yè)：有機(jī)化學(xué)指導(dǎo)教師：丁明武2000.5.1＼第一章文獻(xiàn)綜述卜幾年來(lái)，雜環(huán)化合物在農(nóng)藥、醫(yī)藥發(fā)展中的重要作用已日益明顯。而在雜環(huán)化合物中，含氮雜環(huán)尤其是咪唑、咪唑啉酮、三嗪酮等雜環(huán)己成為高效醫(yī)藥和農(nóng)藥。因此，關(guān)于其合成新方法及生物活性的研究一直十分活躍。其中利用三組分串聯(lián)azaWittig反應(yīng)合成新型雜環(huán)化合物因其條件溫和、產(chǎn)率較高

2、而倍受青睞。下面對(duì)三組分串聯(lián)azaWittig反應(yīng)進(jìn)展以及喹唑啉酮、咪唑啉酮的合成方法作一綜述。第一節(jié)三組分串聯(lián)azaWittig反應(yīng)進(jìn)展概述串聯(lián)反應(yīng)由y能讓幾個(gè)不同的反應(yīng)連續(xù)發(fā)生，。環(huán)扣一環(huán)地形成最終產(chǎn)物，避免了分離中間體的麻煩，因而是一類(lèi)很有發(fā)展前景的反應(yīng)。三組分串聯(lián)azaWittig反應(yīng)正是利用aZa—Wittig反應(yīng)的產(chǎn)物與親核試劑反應(yīng)，再實(shí)現(xiàn)進(jìn)一步成環(huán)的反應(yīng)已成功地應(yīng)用于許多雜環(huán)及稠雜環(huán)的合成中。這種方法是應(yīng)用分子中適當(dāng)部位含

3、有酯基或a、13～不飽和基等的膦亞胺葉立德與異氰酸酯發(fā)生分子問(wèn)azaWittig反應(yīng)，形成活性中間體二亞胺，再DNA親核試劑以發(fā)生進(jìn)一步的成環(huán)反應(yīng)，該方法采用了三種反應(yīng)物“一鍋煮“，故稱(chēng)為三組分串聯(lián)azaWittig反應(yīng)。下面根據(jù)成環(huán)的方式不同，分別予以敘述。一使用鄰位有酯基取代的膦亞胺來(lái)進(jìn)行成環(huán)反應(yīng)要蠕要_：：蘭’享硭》蘭2長(zhǎng)Y／、V1與含N的親核試劑的反應(yīng)m21RRlRI№少。?！蕖?，如p∥。。∞一洲≈剞少。。田一。鈉弧8一。鈉兒坤