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文檔簡介
1、1.以鄰氨基苯酚(硫酚)和尿素為起始原料,經(jīng)一系列反應(yīng),合成出了30個新型含苯并噁/噻唑啉酮環(huán)的2,5—二取代—1,3,4—噁二唑衍生物(TM—Ⅰ—6a~60')和18個新型的含苯并噁/噻唑啉酮環(huán)的2,6—二取代—咪唑[2,1—b]—1,3,4—噻二唑衍生物(TM—Ⅱ—5a~5i')。此外,還合成了4個新的中間體,即5—(苯并噁/噻唑啉酮—3—亞甲基)—2—巰基—1,3,4—噁二唑和2—氨基—5—(苯并噁/噻唑啉酮—3—甲基)—1,3,
2、4——噻二唑。利用IR、1D NMR、2DNMR及元素分析確定了中間體及目標(biāo)產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)。
2.對所合成的兩類新目標(biāo)化合物進(jìn)行了抗癌、抗炎、抗病毒活性測試。對目標(biāo)化合物TM—Ⅰ—6a~60'的測試結(jié)果表明:部分目標(biāo)化合物對SHP1具有弱的抑制活性,其中TM—Ⅰ—60在濃度為20μg/mL時,抑制率最高,為36.51±1.67%,這說明此類目標(biāo)化合物具有弱的抑制前列腺癌的活性;大部分目標(biāo)化合物對肝癌、肺癌和腸癌均具有弱的抑制活
3、性,但對肝癌和肺癌的抑制活性較腸癌好,其中TM—Ⅰ—60對肝癌的抑制率最高,為21.65%,TM—Ⅰ—60'對肺癌的抑制率最高,為33.06%,TM—Ⅰ—6d對腸癌的抑制率最高,為17.11%;部分目標(biāo)化合物對T/B淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化具有弱的抑制活性,其中TM—Ⅰ—6e'對T淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化的抑制活性最高,為17.75%,TM—Ⅰ—6i'對B淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化的抑制活性最高,為38.35%;目標(biāo)化合物對Cdc25B磷酸酯酶和TNF—α,無抑制活性。
4、r> 對目標(biāo)化合物TM—Ⅱ—5a~5i'的測試結(jié)果表明:部分目標(biāo)化合物對β2—AR的拮抗效果較好,TM—Ⅱ—5c'的拮抗效果最好,反應(yīng)率為70%;大部分目標(biāo)化合物對肝癌、肺癌和腸癌均具有弱的抑制活性,但對肝癌的抑制活性較肺癌和腸癌好,其中TM—Ⅱ—5h對肝癌的抑制率最高,為33.43%,TM—Ⅱ—5a對肺癌的抑制率最高,為16.60%,TM—Ⅱ—5g對腸癌的抑制率最高,為23.73%;目標(biāo)化合物對T/B淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化具有弱的抑制活性
5、,其中TM—Ⅱ—5i'對T淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化的抑制活性最高,為16.04%,TM—Ⅱ—5a'對B淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化的抑制活性最高,為12.46%;部分目標(biāo)化合物對TNF—α,具有弱的抑制活性,其中TM—Ⅱ—5h'的抑制率最高,為18.85%;目標(biāo)化合物對趨化因子受體(CCR2)和流感病毒神經(jīng)氨酸酶無抑制活性。
3.總之,生物活性實驗結(jié)果表明,兩類目標(biāo)化合物(TM—Ⅰ—6a~60'和TM—Ⅱ—5a~5i')中部分化合物具有弱的抗癌及抗炎
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