查爾酮衍生物的合成及生物活性的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、查爾酮是植物體內(nèi)合成黃酮和異黃酮的前體，結(jié)構(gòu)上由一個開環(huán)黃酮的α,β不飽羰基系統(tǒng)鏈接兩個芳環(huán)組成。由于查爾酮結(jié)構(gòu)具有較大的柔性，能與不同的生物受體結(jié)合，所以含有查爾酮結(jié)構(gòu)的化合物具有廣泛的生物活性。
　　本文合成了兩個系列的查爾酮衍生物進行了譜圖確認，并對其進行體外PTP1B抑制活性和抗菌活性評價。某些化合物在低摩爾濃度就表現(xiàn)出良好的PTP1B抑制活性。在第一個系列19個(5-substitutedchalconyl-2,4-th

2、iazolidinedione-3-yl)methylbenzoic acid衍生物中，化合物8b(IC50=0.56μM)是所有化合物中效果最好的PTP1B抑制劑；化合物8a,8h,8k,8n和8q對革蘭氏陽性菌，包括陽性耐藥菌，都有非常好的抑制效果，MIC在0.5-4μg/mL范圍內(nèi)。但所有化合物在64μg/mL是對革蘭氏陰性菌不表現(xiàn)出抗菌活性。在第二個系列18個 N-(4-phenyl-thiazol-2-yl)-4-(subst

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