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1、本文主要是基于黃酮衍生物的設(shè)計(jì)合成及其生理活性的研究。合成了三個(gè)系列共12個(gè)目標(biāo)產(chǎn)物,包括兩個(gè)重要中間體;其中有10個(gè)是未見(jiàn)報(bào)道的新化合物。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過(guò)<'1>HNMR、ESI-MS和元素分析的確認(rèn);同時(shí),采用MTT法測(cè)試了部分目標(biāo)化合物對(duì)三種腫瘤細(xì)胞的體外抗腫瘤活性,得到了一些初步的構(gòu)效關(guān)系。 一.前言 介紹了黃酮類衍生物的合成及其生理活性研究的現(xiàn)狀與前景,同時(shí)介紹了本課題的研究思路。 二.黃酮胺類衍
2、生物的合成及生理活性研究。 1.黃酮骨架的合成。 2.8-黃酮甲基多聚異戊二烯胺類化合物的合成及生理活性研究 合成的六個(gè)化合物與氮芥類抗腫瘤藥物美法侖一起對(duì)白血病細(xì)胞(K562)、中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞(CHO)、黑色素瘤細(xì)胞(B16)等三種腫瘤細(xì)胞進(jìn)行了初步的體外生理活性測(cè)試。結(jié)果表明,對(duì)三種受測(cè)細(xì)胞,N,N-二(8-黃酮甲基)香葉基胺(17a)表現(xiàn)出了比美法侖更高的體外抗腫瘤活性,隨著多聚異戊二烯鏈的增長(zhǎng),化合物的
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