2-丁氧基-3,4-二氫吡喃與雙位點親核試劑開環(huán)反應的研究.pdf

1、雜環(huán)化合物普遍存在于各種天然產(chǎn)物和藥物中,在相關領域具有極其重要的應用價值,因此,發(fā)展雜環(huán)化合物新型、高效的制備方法一直是有機合成中一項急迫任務。多組分反應在構建雜環(huán)化合物中有諸多優(yōu)勢,特別是利用其可以組建具有較高分子復雜性和多樣性的化學庫。
　　本文利用一水合溴化鋰催化劑實現(xiàn)了2-丁氧基-3,4-二氫吡喃與雙位點親核試劑——鄰氨基苯甲酰胺的開環(huán)反應,得到了新穎的3a類型雜環(huán)化合物。該反應體系具有高效、環(huán)境友好的特點。但是2-丁氧

2、基-3,4-二氫吡喃與鄰氨基苯甲酰胺開環(huán)反應的底物普適性有一定局限。由于靛紅酸酐與伯胺反應可以得到鄰氨基苯甲酰胺衍生物,于是我們又利用一水合溴化鋰催化劑實現(xiàn)了靛紅酸酐、伯胺和2-丁氧基-3,4-二氫吡喃的三組分反應。得益于多組分反應的優(yōu)勢,我們以簡單的方法、便捷的途徑合成了諸多復雜的雜環(huán)化合物。此三組分反應可以同時用于6a和7a兩類尚未報道化合物的合成。需要特別指出的是,7a類型喹唑啉酮衍生物同時含有具有生物和藥理活性的二氫喹唑啉酮片段