天然產(chǎn)物中1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架的合成研究.pdf

1、含有1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架的化合物具有一定的生理活性，在抗癌、殺菌、除草、抑制脂肪酶等方面效果顯著。自1995年以來(lái)，對(duì)于2-芳基-1,3-噁嗪的合成研究越來(lái)越多。但對(duì)于2-芳基-1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷合成報(bào)道的較少。本文針對(duì)構(gòu)筑1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架，主要進(jìn)行了以下研究工作：
　　1.綜述了1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架的合成方法，提出主要研究?jī)?nèi)容及意義。
　　2.以吡咯和 DMF為原料，與三氯氧磷反應(yīng)，合成了吡咯甲醛

2、；以水作為溶劑，通過(guò)芳醛與鹽酸羥胺反應(yīng)制得相應(yīng)的芳肟，芳肟在乙酸酐回流作用下得到相應(yīng)的芳腈。
　　3.以蛋氨酸和碘甲烷為原料，在 NaHCO3水溶液中回流制備了 L-高絲氨酸；L-高絲氨酸經(jīng)羥基或氨基保護(hù)，分別制得了 O-TBS-L-高絲氨酸、N-Boc-L-高絲氨酸和 O-TBS-N-Boc-L-高絲氨酸。N-Boc-L-高絲氨酸與碘甲烷經(jīng)甲酯化得到N-Boc-L-高絲氨酸甲酯，并與吡咯甲醛(吡咯甲腈)合環(huán)合成了1,3-氧氮雜環(huán)

3、環(huán)己烷。
　　4.吡咯甲腈與1,3-丁二醇為原料，分別在濃硫酸、PPTS、蒙脫土等酸性催化劑作用下，進(jìn)行了1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架的合成研究。
　　5.芳醛與3-氨基丙醇為原料，在KI/I2催化下，進(jìn)行了1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架的合成研究。
　　6.芳腈與3-氨基丙醇為原料，以蒙脫土K-10為催化劑，在150℃無(wú)溶劑條件下構(gòu)筑了1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架。
　　7.對(duì)部分中間體和目標(biāo)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)進(jìn)行了1H NMR