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文檔簡介
1、含有1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架的化合物具有一定的生理活性,在抗癌、殺菌、除草、抑制脂肪酶等方面效果顯著。自1995年以來,對于2-芳基-1,3-噁嗪的合成研究越來越多。但對于2-芳基-1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷合成報道的較少。本文針對構筑1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架,主要進行了以下研究工作:
1.綜述了1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架的合成方法,提出主要研究內容及意義。
2.以吡咯和 DMF為原料,與三氯氧磷反應,合成了吡咯甲醛
2、;以水作為溶劑,通過芳醛與鹽酸羥胺反應制得相應的芳肟,芳肟在乙酸酐回流作用下得到相應的芳腈。
3.以蛋氨酸和碘甲烷為原料,在 NaHCO3水溶液中回流制備了 L-高絲氨酸;L-高絲氨酸經羥基或氨基保護,分別制得了 O-TBS-L-高絲氨酸、N-Boc-L-高絲氨酸和 O-TBS-N-Boc-L-高絲氨酸。N-Boc-L-高絲氨酸與碘甲烷經甲酯化得到N-Boc-L-高絲氨酸甲酯,并與吡咯甲醛(吡咯甲腈)合環(huán)合成了1,3-氧氮雜環(huán)
3、環(huán)己烷。
4.吡咯甲腈與1,3-丁二醇為原料,分別在濃硫酸、PPTS、蒙脫土等酸性催化劑作用下,進行了1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架的合成研究。
5.芳醛與3-氨基丙醇為原料,在KI/I2催化下,進行了1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架的合成研究。
6.芳腈與3-氨基丙醇為原料,以蒙脫土K-10為催化劑,在150℃無溶劑條件下構筑了1,3-氧氮雜環(huán)環(huán)己烷骨架。
7.對部分中間體和目標產物結構進行了1H NMR
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