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文檔簡介
1、S-布洛芬具有良好的消炎作用,但存在半衰期短等問題。L-苯丙氨酸是人體必需氨基酸之一,具有良好的生物相容性與降解性,被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥中。將S-布洛芬接枝到氨基酸上,制備凝膠,通過凝膠藥物緩釋的方法來解決其需頻繁給藥的問題成為可能。
本文以S-布洛芬、L-苯丙氨酸為起始原料,經(jīng)甲酯化、?;Ⅴ0坊?、酯的水解等反應(yīng)合成了目標(biāo)產(chǎn)物E(N-[2-[4-異丁基苯基]丙?;鵠-L-苯丙氨酰基-L-苯丙氨酸),重點(diǎn)研究了各種反應(yīng)條件對合成反
2、應(yīng)的影響,確定了最佳合成條件。對所合成的中間體及目標(biāo)產(chǎn)物采用IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS等方法進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
對合成的目標(biāo)產(chǎn)物 E的凝膠化進(jìn)行了探索性研究。研究結(jié)果表明:化合物 E在水(DMSO助溶)溶液中可以形成凝膠,最低凝膠濃度為1%,凝膠濃度從1%增加到4%時(shí)凝膠-溶膠相變溫度Tgel從35℃增大到50℃;化合物E在甲苯(THF助溶)溶液中可以形成熱可逆凝膠,最低凝膠濃度為6%,對此類凝膠采用SEM進(jìn)行
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