2,3-二取代喹啉衍生物的合成與結構表征.pdf

1、雜環(huán)在藥物合成中是一類重要的化合物，主要在于他們的二環(huán)和三環(huán)的衍生物的生理活性。其中，1，5-苯并硫氮雜(草)和他的衍生物是一類比較著名的含N和S的七元雜環(huán)。這也主要是他們具有廣闊的生物活性，例如抗菌、抗HIV、鈣離子拮抗劑、止痛劑以及抗驚厥等活性。例如，廣泛用于臨床的藥物—地爾硫卓中，就含有這個系統(tǒng)。目前，對于1，5-苯并硫氮雜(草)衍生物的研究已經成為許多藥物化學家們的研究熱點。在醫(yī)藥工業(yè)中，許多喹啉化合物都是重要的醫(yī)藥中間體。近年

2、來許多含喹啉環(huán)的新型藥物被不斷開發(fā)出來，喹啉本身最初也是從抗瘧藥物奎寧經過蒸餾而得到。主要應用合成抗瘧藥物，如磷酸氯喹、磷酸伯胺喹和胺酚喹啉等;局部麻醉藥物鹽酸地布卡因;解熱鎮(zhèn)痛藥物辛可芬;抗菌素藥物克菌定;抗阿米巴病藥喹碘仿、氯碘喹啉、雙碘喹啉等。由喹啉環(huán)及其他雜環(huán)可以合成撲蟯靈和克瀉痢寧。考慮到藥物設計的拼合原理，我們把喹啉環(huán)引入到1，5-苯并硫氮雜(草)母核中，期望獲得有潛在生物學活性的化合物，為藥物的篩選提供合成方法及先導化合物

3、。
　　本論文分為以下兩部分:
　　第一部分為文獻綜述部分:
　　該部分對喹啉、1，5-苯并硫氮雜(草)和1，2，4-三氮唑的重要合成方法以及生理、藥理活性等在國內外的研究狀況作了比較系統(tǒng)的闡述;同時還簡要介紹了1，3-偶極環(huán)加成反應等對1，5-苯并硫氮雜(草)衍生物及含喹啉基1，2，4-噁二唑啉類衍生物進行結構修飾的環(huán)合反應。
　　第二部分為實驗部分，主要工作如下:
　　1、新型含喹啉基1，5-苯并硫氮雜

4、(草)及其衍生物的合成與表征
　　1，5-苯并硫氮雜(草)與α-氯代肟通過1，3-偶極環(huán)加成反應得到一系列1，2，4-噁二唑并1，5-苯并二氮雜卓類衍生物。
　　2、新型含喹啉基1，2，4-噁二唑啉類衍生物的合成與表征
　　6-甲基-2-(1，2，4-三氮唑-1-基)-3-喹啉甲醛與對位的苯胺反應得到4種不同的亞胺，接著4種亞胺和α-氯代肟通過1，3-偶極環(huán)加成反應得到一系列含喹啉基1，2，4-噁二唑啉類衍生物。