新型多取代嘧啶和吡唑類衍生物的設(shè)計、合成及生物活動性研究.pdf

1、八氫番茄紅素脫氫酶（PDS）抑制劑是近年來發(fā)展較快的一類較新穎的白化除草劑，以PDS為靶標，涉及的化合物類型不斷增多，成為開發(fā)除草劑新品種的重要領(lǐng)域之一。在閱讀總結(jié)大量相關(guān)文獻后，發(fā)現(xiàn)文獻中并沒有報道過該酶的結(jié)構(gòu)，也沒有此類抑制劑與受體結(jié)合的復(fù)合物模型，新型的抑制劑大多產(chǎn)生于對已知化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化。這類商品化的除草劑具有如下的特點：(1)含有一個雜環(huán)中心結(jié)構(gòu)；(2)雜環(huán)直接連接一個或兩個取代的苯環(huán)；(3)雜環(huán)上連接其他的取代基團。

2、>　　 為了發(fā)現(xiàn)新的PDS類除草劑，通過對已知化合物的結(jié)構(gòu)與除草活性之間關(guān)系的研究和總結(jié)，以嘧啶環(huán)或吡唑環(huán)為雜環(huán)中心，設(shè)計并合成了不同結(jié)構(gòu)類型的50多個化合物，全部為文獻未見報道的新化合物。其結(jié)構(gòu)經(jīng)過高分辨質(zhì)譜，1H NMR及19F NMR驗證，部分化合物還經(jīng)過紅外光譜和13C NMR進一步確認。
　　 生物測定結(jié)果表明，所設(shè)計合成的大部分化合物具有一定的除草活性，部分化合物表現(xiàn)出明顯的白化活性。同時，這些化合物就表現(xiàn)為莖葉處