PVA-SA-ST復合凝膠微球的制備及性能研究.pdf

1、本文用滴制法制備PVA/SA/ST復合水凝膠微球，優(yōu)化PVA、 SA、ST的配比及交聯(lián)劑CaCl2濃度，確定其膠凝時間、干燥時間、粒徑大小及分布；用SEM表征其形貌特點；用PVA/SA/ST復合水凝膠裝載牛血清白蛋白、鹽酸四環(huán)素類藥物載藥復合水凝膠微球，測定了其包封率和載藥量，并對其釋藥性能作了研究。所得結(jié)果如下。 1．在凝膠微球的制備過程中，用44正交分析法得出制備凝膠微球的PVA、SA、ST、CaCl2的最優(yōu)濃度分別為14w

2、t％、3．5wt％、8wt％、0．1M。凝膠微球最佳膠凝時間是20～25min，最佳干燥時間為90min，微球最佳分布區(qū)間在0．94～1．06mm這個區(qū)間，微球的平均直徑Dav為0．998mm。 2．通過掃描電鏡(SEM)的觀察，發(fā)現(xiàn)在低放大倍數(shù)下，微球整體形態(tài)圓整，表面光滑，微球的粒徑大約為1mm。 3．凝膠在模擬胃液(pH=1．4鹽酸緩沖液)中幾乎不溶脹；與模擬結(jié)腸液(pH=7．4PBS緩沖液)相比，微球在模擬小腸液

3、(pH=6．8的PBS緩沖液)中的溶脹性能要小。隨著溫度升高，凝膠微球的溶脹度增加，可見溫度對凝膠微球的溶脹性能有著較大的影響。人體體溫的37℃下凝膠微球的溶脹度是凝膠微球溶脹的最佳溫度。 4．微球在模擬胃液(pH=1．4鹽酸緩沖液)中，在2h時微球的溶蝕達到14．5％；微球在模擬小腸液(pH=6．8PBS緩沖液)中的4個小時內(nèi)微球的溶蝕達到25．6％，微球在模擬結(jié)腸液(pH=7．4PBS緩沖液)中的4個小時內(nèi)微球的溶蝕達到10

4、0％，可以確定微球在經(jīng)過胃、小腸到達結(jié)腸之后能夠完全溶蝕。 5．載牛血清白蛋白的微球的載藥量隨牛血清白蛋白濃度的增加而下降，10mg/ml的載藥濃度下的微球的載藥量最高，達到81．1％；包封率隨牛血清白蛋白濃度的增加而增加，50mg/ml的載藥濃度下的微球的包封率最高，達到37．9％。 6．載鹽酸四環(huán)素的微球的載藥量隨鹽酸四環(huán)素濃度的增加而增加；載藥濃度為5mg/ml的微球的載藥量最高，最高為1．79％；包封率隨鹽酸四環(huán)

5、素濃度的增加而減小，載藥濃度為1mg/ml的微球的包封率最高，達到42％。 7．通過比較兩種藥物的釋放，發(fā)現(xiàn)載牛血清白蛋白凝膠微球表現(xiàn)出良好的藥物緩釋，而模擬小腸液(pH=6．8的PBS緩沖液)和模擬結(jié)腸液(pH=7．4的PBS緩沖液)對載鹽酸四環(huán)素微球的藥物釋放沒有多大影響，從而可以推斷鹽酸四環(huán)素藥物水凝膠的釋放機理主要是擴散。 8．實驗發(fā)現(xiàn)，在釋藥過程中，載藥微球起到了逐步緩慢釋藥的效果，因而PVA/SA/ST復合水