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1、卡氮芥是一種有效治療惡性神經(jīng)膠質(zhì)瘤的藥物,臨床療效顯著,是目前腦瘤治療的首選藥物.但半衰期短,難溶于水,毒副作用大.為克服上述缺點(diǎn),該文采用溶劑揮發(fā)法制備了抗癌藥物BCNU的聚乳酸微球.用掃描電子顯微鏡(SEM),光學(xué)顯微鏡觀察其表面形態(tài),顯色法測(cè)定微球載藥率,考察了不同制備條件對(duì)微球的粒徑和形態(tài),載藥率,包封率等性能的影響.可觀察到所制備載藥微球表面光滑圓整,粒徑分布均勻.結(jié)合SEM分析,微球粒徑受油相分散方式和聚乳酸分子量的影響顯著
2、.載藥率可達(dá)15%左右,藥物包封率可達(dá)40%左右.用差熱掃描分析(DSC)對(duì)載藥微球中藥物分布狀態(tài)及穩(wěn)定性進(jìn)行測(cè)定:BCNU在PLA基質(zhì)中以分子狀態(tài)存在,其藥物穩(wěn)定性有所下降.載藥微球體外釋放試驗(yàn)顯示聚乳酸分子量、藥物含量、微球粒徑對(duì)PLA-BCNU微球釋放有不同程度的影響.微球釋藥時(shí)間長(zhǎng),可持續(xù)釋放70天左右,釋藥速率較穩(wěn)定,符合Higuchi時(shí)間平方根模型.提高微球表面光滑度可適當(dāng)減小藥物突釋程度和時(shí)間.SEM觀察水解后聚乳酸微球,
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