氟康唑的化學(xué)改性及抑菌性能的研究.pdf

1、三唑類(lèi)化合物是一種麥角甾醇生物合成抑制劑，被廣泛地應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、木材防腐等領(lǐng)域，因其具有廣譜、高效、低毒等優(yōu)點(diǎn)，所以備受青睞。本論文通過(guò)文獻(xiàn)研究了麥角甾醇的生物合成途徑，了解了三唑類(lèi)化合物的作用機(jī)制，設(shè)計(jì)合成了9個(gè)1，2，4-三唑類(lèi)化合物，并通過(guò)抑菌實(shí)驗(yàn)，篩選出具有抑菌活性的化合物。具體研究?jī)?nèi)容如下:
　　1.本實(shí)驗(yàn)以1,3-二氯苯為起始物，依次通過(guò)傅克?；?、烷基化、環(huán)氧化，最后通過(guò)開(kāi)環(huán)反應(yīng)得到了化合物Y-4(a-i)，所有

2、化合物和中間體的結(jié)構(gòu)都通過(guò)1H-NMR、MS確認(rèn)，并且合成條件溫和、操作方便等優(yōu)點(diǎn)，具有一定的應(yīng)用價(jià)值。
　　2.對(duì)烷基化反應(yīng)做了工藝優(yōu)化實(shí)驗(yàn)，分別對(duì)反應(yīng)溫度、時(shí)間、溶劑、縛酸劑、投料比做了考察，篩選出了烷基化的最佳工藝，即以甲苯作為溶劑、三乙胺為縛酸劑、反應(yīng)時(shí)間為6h，投料比n(Y-1)∶n（1，2，4-三氮唑）=1∶1.8，反應(yīng)溫度為90℃，簡(jiǎn)化了實(shí)驗(yàn)條件，提高了中間物產(chǎn)率。
　　3.分別配置質(zhì)量分?jǐn)?shù)0.5％、1.0％、