當(dāng)歸、丁香揮發(fā)油透皮特性及促透皮吸收作用研究.pdf

1、目的：
　　研究當(dāng)歸揮發(fā)油的透皮特性及對尼莫地平的促透作用；通過形態(tài)學(xué)考察當(dāng)歸揮發(fā)油的促透機(jī)制。
　　研究丁香揮發(fā)油的透皮特性及對布洛芬的促透作用。
　　方法：
　　一、建立尼莫地平及當(dāng)歸揮發(fā)油中主要成分藁苯內(nèi)酯的HPLC測定方法。以離體兔及嬰兒皮膚為滲透屏障，尼莫地平為模型藥物，F(xiàn)ranz擴(kuò)散池法考察透皮特性。通過掃描電鏡和透射電鏡觀察各實驗組嬰兒皮膚的形態(tài)學(xué)改變。
　　二、建立布洛芬及丁香揮發(fā)油中主要成

2、分丁香酚的HPLC測定方法；以離體大鼠及嬰兒皮膚為滲透屏障，布洛芬為模型藥物，F(xiàn)ranz擴(kuò)散池法考察透皮特性。
　　結(jié)果：
　　一、藁苯內(nèi)酯在0.5000～80.00μg·mL-1濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，回歸方程為Y=45342C-8462(r=0.9998)?；厥章蕿?00.1％，日內(nèi)及日間精密度RSD均小于1.2％。
　　尼莫地平在0.2760～55.20μg·mL-1濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，回歸方程為Y=7546

3、5C-12042(r=0.9998)，回收率為99.29％，日內(nèi)及日間精密度RSD均小于2.8％。
　　當(dāng)歸揮發(fā)油經(jīng)離體兔皮膚及嬰兒皮膚透皮速率常數(shù)與濃度正相關(guān)，隨濃度增加而提高。當(dāng)歸揮發(fā)油對尼莫地平有促透作用，其中1.0％當(dāng)歸揮發(fā)油促透作用最強(qiáng)，使尼莫地平在離體兔皮膚和嬰兒皮膚的透皮速率常數(shù)分別提高了3.22和5.75倍。
　　掃描電鏡觀察顯示，當(dāng)歸揮發(fā)油實驗組的嬰兒皮膚表面皺褶增多，角質(zhì)層局部斷裂脫屑，翻卷呈破棉絮狀，毛

4、囊口擴(kuò)展，毛干的毛小皮剝脫而變細(xì)。
　　透射電鏡顯示，角質(zhì)層細(xì)胞崩解脫落，基底層及棘層細(xì)胞連接斷裂，細(xì)胞間隙增大。
　　二、丁香酚在0.1100～110.0μg·mL-1濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，回歸方程為Y=17.74C+1.518(r=0.9999)?；厥章蕿?00.1％，日內(nèi)及日間精密度RSD均小于2.7％。
　　布洛芬在0.5375～53.75μg·mL-1濃度范圍內(nèi)線性關(guān)系良好，回歸方程為Y=36.83C+7.

5、729(r=0.9997)，回收率為99.29％，日內(nèi)及日間精密度RSD均小于2.9％。
　　丁香揮發(fā)油經(jīng)離體大鼠皮膚及嬰兒皮膚透皮速率常數(shù)與濃度正相關(guān)，隨濃度增加而提高。不同濃度的丁香揮發(fā)油作用下，布洛芬24h單位面積累積透過量無明顯變化，透皮速率常數(shù)及滯后時間均無明顯差異。
　　結(jié)論：
　　一、當(dāng)歸揮發(fā)油自身具有良好的皮膚滲透作用，對尼莫地平有明顯促透作用，1.0％當(dāng)歸揮發(fā)油對尼莫地平的促透效果最佳。當(dāng)歸揮發(fā)油促尼