罐療對(duì)川芎嗪透皮吸收影響研究.pdf

1、中醫(yī)傳統(tǒng)付罐療法具有悠久的歷史，對(duì)許多病癥都有很好的治療效果。根據(jù)研究我們發(fā)現(xiàn)，罐療作用下皮部產(chǎn)生均勻散在的龜裂樣裂縫，經(jīng)自然型電鏡觀察測(cè)定，深可穿透整個(gè)角質(zhì)層，經(jīng)原子示蹤測(cè)定，在內(nèi)關(guān)穴處，可提高其透皮率3.8倍。這就為提高藥物透皮率開(kāi)辟了另一種物理方法：張力裂縫的方法。該方法簡(jiǎn)單方便，為透皮給藥的發(fā)展，解決了關(guān)鍵的困難：如何安全簡(jiǎn)易地提高藥物透皮率。 川芎嗪是傘形科植物川芎中最主要有效成分之一，分子量136.20，分子量小，熔

2、點(diǎn)低且易揮發(fā)，難溶于水，溶于乙醇、乙醚、冰醋酸、氯仿和石油醚等有機(jī)溶劑。目前常用的劑型為片劑和注射針劑。藥動(dòng)學(xué)研究表明，川芎嗪以口服或肌注方式給藥具有吸收、排泄半衰期短（2.8h）的特點(diǎn)，每日需頻繁給藥以維持有效血藥濃度，長(zhǎng)期用藥十分不便?；谕钙そo藥的優(yōu)點(diǎn)，根據(jù)藥物的性質(zhì)，將其制成透皮吸收制劑則可彌補(bǔ)此缺陷。 本課題研究了中醫(yī)傳統(tǒng)付罐療法對(duì)中藥活性成分川芎嗪透皮吸收的影響。分別考察了流涎法與澆注一冷凍一復(fù)解凍法兩種不同的成型工

3、藝，綜合比較制劑的成形性、脫模性、彈性、韌性及穩(wěn)定性，確定了澆注一冷凍一復(fù)解凍法的成型工藝。對(duì)處方輔料進(jìn)行了廣泛篩選，選擇采用PVA,明膠作為制劑的骨架材料；甘油為保濕劑和增塑劑；羧甲基纖維素鈉為膠粘劑；氧化鋅為填充劑，制成凝膠為載體的透皮給藥系統(tǒng)，該透皮給藥系統(tǒng)具有藥物容量高、透皮性、貼敷性好、貼著舒適、不污染衣物等優(yōu)點(diǎn)。采用均勻?qū)嶒?yàn)設(shè)計(jì)，以鹽酸川芎嗪的累積透皮吸收量為指標(biāo)，優(yōu)選處方基質(zhì)配比。對(duì)貼劑中的含量及均勻度進(jìn)行了考察，結(jié)果表明

4、符合中國(guó)藥典要求。并對(duì)貼劑的體外釋放度進(jìn)行了測(cè)定，釋藥曲線符合Higuchi釋藥動(dòng)力學(xué)模式。鹽酸川芎嗪的體外釋藥速率小于制劑的體外透皮速率，說(shuō)明本制劑屬于制劑控釋型TDDS系統(tǒng)。用正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)法考察了不同罐法（留罐、滑罐、顫罐），不同壓力（低、中、高），不同罐療時(shí)間（5分鐘、10分鐘、15分鐘）對(duì)鹽酸川芎嗪累積透皮量的影響，確定最佳罐療方法、條件。進(jìn)一步證實(shí)了罐療可以作為一種新的物理促進(jìn)藥物透皮滲透的方法，為大幅提高靶向透皮藥物的透皮率