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1、吲哚類化合物在自然界中廣泛存在,具有一定的生理活性。以吲哚核為原料合成具有生理活性的天然產(chǎn)物并將其應(yīng)用于活性篩選,一直以來(lái)都是吲哚化學(xué)的研究核心。在各種吲哚衍生物中,3-位取代的吲哚在天然產(chǎn)物全合成和藥物分子靶標(biāo)設(shè)計(jì)中是一類重要的骨架。不對(duì)稱的傅-克烷基化反應(yīng)是構(gòu)建吲哚類骨架的一種有效辦法。三氟甲基化合物具有許多獨(dú)特的理化性質(zhì)及生物活性,廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥、醫(yī)藥、染料以及功能材料等領(lǐng)域。三氟甲基化反應(yīng)是制備含氟有機(jī)化合物的重要方法之一。由于
2、氟特有的化學(xué)性質(zhì),因此在芳香族化合物的芳環(huán)上引入三氟甲基后,其性能會(huì)得到大幅度的改善。目前,該類化合物已廣泛地應(yīng)用于多個(gè)領(lǐng)域。
本文主要研究了在手性Brφnsted酸催化作用下,吲哚與α,β-不飽和三氟甲基酮的傅-克烷基化反應(yīng),合成了一系列新的含氟手性化合物,并對(duì)部分產(chǎn)物進(jìn)行了進(jìn)一步的不對(duì)稱還原轉(zhuǎn)化,獲得了較高的產(chǎn)率和很好的對(duì)映選擇性。在這一反應(yīng)中,分別對(duì)催化劑、溶劑、反應(yīng)溫度等諸多影響因素進(jìn)行了探索,確定了最佳反應(yīng)條件,
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