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文檔簡介
1、目的:觀察酚酸類化合物阿魏酸(FA)、咖啡酸(CA)、對香豆酸(p-CA)對大鼠離體胸主動脈環(huán)的舒張作用,并探討舒張血管環(huán)的作用機制及是否存在構(gòu)效關(guān)系。
方法:采用離體血管環(huán)灌流實驗,通過濃度累積加藥法,檢測阿魏酸(0.5-4mol/L)、咖啡酸(1-10mol/L)、對香豆酸(1-8mol/L)對去氧腎上腺素(PE)和氯化鉀(KCl)預收縮大鼠離體胸主動脈環(huán)的舒張作用,并觀察去內(nèi)皮或L-亞硝基精氨酸甲基酯(L-NAME)
2、、亞甲藍(MB)、吲哚美辛(Indo)、格列苯脲(Gli)、四乙基胺(TEA)、維拉帕米(Verapamil)孵育后三種酚酸成分對PE預收縮血管的舒張作用的變化;并觀察在無鈣Krebs-henseleit(K-H)液中阿魏酸、咖啡酸、對香豆酸對PE和Ca2+誘發(fā)動脈環(huán)收縮作用的影響。采用SPSS13.0分析軟件對數(shù)據(jù)進行統(tǒng)計學處理。
結(jié)果:
1阿魏酸、咖啡酸、對香豆酸具有濃度依賴性的舒張PE和KCl預收縮的大
3、鼠離體胸主動環(huán)的作用。三者舒張PE預收縮血管的EC50(mmol/L)分別為2.43±0.52、5.51±0.40、4.37±0.40,舒張KCl預收縮的EC50(mmol/L)分別為2.17±0.15、5.53±0.38、4.37±0.57。三種酚酸成分舒張離體大鼠胸主動脈環(huán)作用的能力存在顯著性差異(P<0.05),舒張能力從大到小依次為阿魏酸、對香豆酸、咖啡酸。
2阿魏酸在完整內(nèi)皮組和去內(nèi)皮組中的舒張作用的親和力指數(shù)p
4、D2分別為2.62±0.08、2.60±0.03;咖啡酸分別為2.26±0.03、2.26±0.03;對香豆酸分別為2.36±0.04、2.36±0.03。三者在內(nèi)皮組和去內(nèi)皮組中的舒張大鼠胸主動脈環(huán)作用沒有統(tǒng)計學差異(P>0.05)。
3加入一氧化氮合酶(NOS)阻斷劑L-NAME、環(huán)氧合酶(COX)阻斷劑吲哚美辛、鳥苷酸環(huán)化酶(GC)阻斷劑亞甲藍、鈣激活鉀通道(Kca)阻斷劑四乙基銨、ATP敏感性鉀通道(KATP)阻斷
5、劑格列本脲后,沒有明顯的改變阿魏酸、咖啡酸、對香豆酸對大鼠離體胸主動脈環(huán)的舒張作用(P>0.05)。
4在無鈣的K-H液中,阿魏酸、咖啡酸、對香豆酸可明顯抑制PE和Ca2+誘發(fā)的依外Ca2+性收縮反應和依內(nèi)Ca2+性收縮反應,而且隨著三者濃度的增加,這種抑制血管收縮的作用表現(xiàn)更明顯。三者抑制外鈣內(nèi)流和內(nèi)鈣釋放的能力中阿魏酸最強,咖啡酸和對香豆酸無明顯差異。
結(jié)論:
1阿魏酸、咖啡酸、對香豆酸均有
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