2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、硝苯地平是第一代鈣拮抗劑,為抗高血壓、防治心絞痛藥物,是20世紀(jì)80年代中期世界暢銷的藥物之一。但硝苯地平難溶于水,生物利用度低,藥物半衰期短,個(gè)體差異性大。因此,在一定程度上制約了硝苯地平的使用。微乳(Manoemulsion,ME)是由水相、油相、表面活性劑在適當(dāng)?shù)谋壤伦园l(fā)形成的一種透明或者半透明的、低黏度的、各向同性且熱力學(xué)穩(wěn)定的油水混合體系。作為難溶性藥物的理想載體,它具有以下優(yōu)點(diǎn):毒性小、安全性高、制備簡單;可增大難溶于水藥

2、物的溶解性、亦可提高易水解藥物的穩(wěn)定性。本研究將硝苯地平制備成微乳劑型,在一定程度上增大了硝苯地平的溶解性,從而提高其生物利用度。本文的主要研究內(nèi)容如下:
  1.建立了硝苯地平的含量的測(cè)定方法——紫外分光光度法。通過吸收曲線得到硝苯地平的檢測(cè)波長為235nm,且在2.0~6.0μg.ml-1濃度范圍內(nèi)有良好的線性關(guān)系,其回歸方程式為A=0.0639C+0.0132,r=0.9996。對(duì)硝苯地平的無水乙醇溶液進(jìn)行了穩(wěn)定性試驗(yàn)、日內(nèi)

3、精密度試驗(yàn)、日間精密度試驗(yàn)、重現(xiàn)性試驗(yàn)、回收率試驗(yàn)的測(cè)定。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明其在24h內(nèi)可以保持穩(wěn)定,日內(nèi)精密度和日間精密度良好,重現(xiàn)性和回收率符合方法學(xué)要求。
  2.硝苯地平微乳處方的初篩及優(yōu)化研究。選用二甲基硅油、油酸乙酯、液體石蠟、橄欖油為油相,吐溫-20、吐溫-80、卵磷脂、乳化劑OP為表面活性劑,無水乙醇、正丁醇、丙三醇、1,2-丙二醇、乙二醇為助表面活性劑,考察硝苯地平在各組分中的溶解度初步篩選出基本處方組成為:油酸乙酯為

4、油相,吐溫-80、乳化劑OP為表面活性劑,1,2-丙二醇、無水乙醇為助表面活性劑。利用油酸乙酯與不同表面活性劑的配伍變化,確定乳化劑OP為表面活性劑。利用偽三元相圖最終確定空白微乳處方組分為:乳化劑OP,無水乙醇,油酸乙酯,蒸餾水。以微乳偽三元相圖為基礎(chǔ),考察Km值、溫度等對(duì)微乳形成的影響,選擇Km值為2,實(shí)驗(yàn)溫度為室溫??疾旌繉?duì)微乳載藥量、電導(dǎo)率、粘度的影響從而優(yōu)化微乳處方。最終得到硝苯地平微乳的最佳質(zhì)量(m)配比為:乳化劑-OP

5、:無水乙醇:油酸乙酯:水=27:13.5:4.5:55
  3.硝苯地平微乳的質(zhì)量評(píng)價(jià)。按照優(yōu)選的微乳處方和方法,制備硝苯地平微乳,并對(duì)其進(jìn)行質(zhì)量評(píng)價(jià)。所制得的微乳外觀為淡黃色、澄清、透明、流動(dòng)性良好,用染色法證明其為O/W型微乳,用旋轉(zhuǎn)粘度計(jì)測(cè)得其粘度為29.8687mpa/s,用電導(dǎo)率儀測(cè)得其電導(dǎo)率為127.62μs.cm-1。加水稀釋后在ZEISS LIBRA200 TEM透射電鏡下呈圓球形,且分布較均勻。用Nano ZS9

6、0 Zetasizer激光粒度分析儀測(cè)得微乳平均粒徑為22.89 nm,多分散指數(shù)(PDI)為0.128,粒度分布均勻。經(jīng)高速離心和留樣三個(gè)月觀察,發(fā)現(xiàn)其外觀、藥物含量及粒徑未發(fā)生明顯變化,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明其穩(wěn)定性良好。硝苯地平幾乎不溶于水,在水中溶解度為11μg·ml-1,將其制備成微乳后,實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明微乳中硝苯地平含量為7.7778 mg·ml-1,溶解度提高了700多倍。
  綜上所述,用本方法制得的硝苯地平微乳性能穩(wěn)定,溶解度

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